伊马替尼耐药后可换成尼洛替尼继续治疗

尼洛替尼达希纳是第二代络氨酸激酶抑制剂，用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期或加速期成人患者。尼洛替尼达希纳是由伊马替尼的分子结构改进而来的，对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性，对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍，尼洛替尼达希纳可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。尼洛替尼达希纳可以通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。

伊马替尼耐药后可换成尼洛替尼继续治疗？由于每位患者的病情阶段及个人体质不同，患者在接受伊马替尼治疗耐药后是否可以或需要更换药品治疗，或是否需要/可以换成尼洛替尼达希纳治疗，应根据患者的病情阶段及个人体质决定。患者在耐药后，应到医院做详细检查，并按照医生的诊疗建议严格用药。

在一项随机、公开标签、多中心的Ⅲ期临床ENESTnd研究中，对比研究尼洛替尼达希纳与伊马替尼的疗效和安全性，846名新诊断的Philadelphia染色体-阳性的慢性期CML成年人参加。病人随机接受尼洛替尼达希纳300mg或400mg/日2次或者伊马替尼400mg/日1次，伊马替尼治疗组允许对疗效欠佳或治疗失败病例增加剂量到400mg/日2次。

试验证明，治疗12个月获得完全分子反应的病人，尼洛替尼达希纳治疗组的比例显著高于伊马替尼治疗组。完全的细胞遗传学反应率方面，接受300mg/日2次尼洛替尼达希纳治疗12个月病人明显高于伊马替尼治疗组。

患者应注意：在妊娠期间，不应该服用尼洛替尼达希纳治疗，如果有必要在妊娠期间使用，必须告知患者对胎儿的潜在毒性。在服用尼洛替尼达希纳期间，男性患者和有妊娠可能的女性患者必须采用有效的避孕措施。

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