埃拉菲布拉诺（Elafibranor）是一种过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，通过激活PPAR-alpha、PPAR-gamma和PPAR-delta亚型发挥药理作用。其机制包括抑制胆固醇向胆汁酸的转化（通过下调CYP7A1酶活性），从而降低碱性磷酸酶（ALP）水平。该药适用于治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC），尤其针对对熊去氧胆酸（UDCA）反应不足或无法耐受UDCA的患者。

临床研究显示，埃拉菲布拉诺可显著改善PBC患者的生化指标，但尚未证实其对生存期或肝失代偿事件的预防效果。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名称：埃拉菲布拉诺

商品名称：elafibranor

英文名称：IQIRVO

适应靶点

分子靶点：PPAR-alpha、PPAR-gamma、PPAR-delta

药理作用：激活PPAR信号通路，抑制胆汁酸合成，调节脂质代谢。

适应症和适应人群

1、适应症

联合UDCA治疗对UDCA反应不足的成人原发性胆汁性胆管炎（PBC）。

单药治疗无法耐受UDCA的成人PBC患者。

2、限制使用

不推荐用于已发生肝失代偿（如腹水、静脉曲张出血、肝性脑病）的患者。

规格与性状

规格：80mg/片

性状：圆形橙色薄膜衣片，一面刻有“ELA 80”，另一面为空白。

主要成分

活性成分：Elafibranor（80mg/片）

用法用量

1、推荐剂量

80mg口服，每日一次，餐前或餐后均可。

2、特殊用药指导

胆汁酸结合树脂：需间隔至少4小时服用埃拉菲布拉诺。

3、剂量调整

轻至重度肾损伤患者无需调整剂量。

轻度肝损伤（Child-Pugh A）患者无需调整剂量；

中重度肝损伤（Child-Pugh B/C）或失代偿肝硬化患者禁用。

不良反应

1、常见不良反应（发生率≥5％，高于安慰剂组）

体重增加（23％）、腹泻（11％）、腹痛（11％）、恶心（11％）、呕吐（11％）、关节痛（8％）、便秘（8％）、肌肉疼痛（7％）、骨折（6％）、胃食管反流（6％）、口干（5％）、皮疹（5％）。

2、严重不良反应

肌肉损伤：肌痛、肌病、横纹肌溶解（1例伴急性肾损伤）。

肝毒性：药物性肝损伤（DILI），偶见药物诱导自身免疫性肝炎（DI-ALH）。

过敏反应：皮疹、全身性过敏（需永久停药）。

骨折风险：6％患者发生骨折（安慰剂组0％）。

注意事项

肝毒性监测：治疗前及治疗期间定期检测肝功能（ALT、AST、TB、ALP），若指标恶化或出现肝炎症状（黄疸、右上腹痛），需中断治疗。

肌肉相关风险：治疗前评估肌痛/肌病，治疗中监测CPK；若出现新发或加重的肌肉症状，立即停药。

过敏反应：严重过敏需永久停药，轻中度过敏需暂停治疗并对症处理。

避孕措施：女性需使用非激素避孕或屏障法（因药物可能降低激素避孕药效）。

骨折风险：监测骨健康，尤其老年或骨质疏松患者。

特殊人群用药

孕妇：动物试验显示胎儿毒性（死胎、生存率下降），禁用；治疗前需确认未孕，治疗期间严格避孕。

哺乳期：治疗期间及末次给药后3周内禁止哺乳。

老年人：65岁以上患者无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

肝功能不全：轻度肝损伤（Child-Pugh A）可用，中重度（Child-Pugh B/C）禁用。

肾功能不全：任何程度肾损伤均无需调整剂量。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

激素避孕药：可能降低避孕效果，需改用非激素避孕或加用屏障法。

他汀类药物：增加肌病风险，需监测肌肉症状及CPK。

利福平：可能降低埃拉菲布拉诺血药浓度，需监测ALP和胆红素。

胆汁酸结合树脂：需间隔4小时服用，避免吸收干扰。

药物过量

处理措施：无特异性解毒剂，需对症支持治疗（如洗胃、活性炭），密切监测肝功能和肌肉损伤指标。

药代动力学

吸收：达峰时间（Tmax）约1.25小时，高脂饮食延迟吸收但不影响总暴露量。

分布：血浆蛋白结合率99.7％，表观分布容积4731L。

代谢：主要经PTGR1酶代谢为活性产物GFT1007（暴露量为原药的3.2倍），次要经CYP2J2和UGT代谢。

排泄：77.1％经粪便排出（原药56.7％），19.3％经尿排出（主要为无活性代谢物）。

半衰期：Elafibranor约70小时，GFT1007约15小时。

贮存方法

储存在15°C–30°C（59°F–86°F）之间，原包装避光防潮。

生产厂家

法国Ipsen