埃拉菲布拉诺作为PPARδ/α双重激动剂,其核心功效在于改善胆汁淤积和抗纤维化,主要适用于特定原发性胆管炎患者,但需严格监测肝功能以避免潜在肝毒性风险。
(1)、靶点调控:通过激活PPARδ和PPARα受体,调节脂质代谢通路,抑制肝脏炎症反应和纤维化进程。
(2)、代谢特征:活性代谢物GFT1007的生物利用度显著高于原药,增强靶器官作用持续时间。
(1)、联合治疗:与熊去氧胆酸联用治疗应答不足的原发性胆管炎成人患者,改善胆汁酸排泄功能。
(2)、单药替代:针对熊去氧胆酸不耐受患者,可作为二线治疗方案单独使用。
(1)、剂量相关性:80mg标准剂量下具有最佳风险效益比,超剂量可能诱发药物性肝损伤。
(2)、起效周期:约2周达到稳态血药浓度,需持续用药维持治疗效果。
(1)、肝功能监测:治疗期间需定期检测ALT、AST等指标,出现黄疸或腹痛需立即停药。
(2)、禁忌人群:现有肝损伤患者禁用,重启治疗前需全面评估肝功能状态。
(1)、剂型特征:80mg橙色薄膜衣片,刻有"ELA80"标识便于识别。
(2)、命名规范:国际通用名为elafibranor,商品名IQIRVO。
参考资料: FDA说明书更新于2024年6月10日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=218860
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