温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除
利马前列素片是一种新型前列腺素E1衍生物,主要用于改善退行性腰椎管狭窄症患者的主观症状,如腰部及下肢疼痛、麻木感。该药由日本小野制药研发,于1988年在日本首次获批上市。此后,利马前列素片在全球多个国家和地区获批,2023年2月,该药在中国大陆获批上市,填补了国内腰椎管狭窄症治疗领域小分子化药的空白。但尚未纳入医保目录。
利马前列素片的上市具有重要意义。它通过扩张血管、抑制血小板聚集和增强红细胞变形能力等机制,增加椎管内软组织及神经组织血流量,从而减轻缺血性神经损伤。这一作用机制使其成为腰椎管狭窄症治疗领域内唯一一款血管扩张剂,为患者提供了从改善神经血流微循环障碍到改善神经功能的双重功效。
利马前列素片(Limaprost Alfadex Tablets)是一种口服前列腺素E1(PGE1)衍生物制剂,通过扩张外周血管、增加局部血流量及抑制血小板聚集发挥治疗作用。其作用机制包括激活血小板环磷酸腺苷(cAMP)信号通路,抑制血栓素A2生成,改善微循环障碍。
临床用于改善闭塞性血栓血管炎(Buerger病)引起的溃疡、疼痛及冷感等症状,以及缓解后天性腰部脊柱管狭窄症患者的间歇性跛行、下肢疼痛和麻木,提升步行能力。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
通用名:利马前列素α-环糊精片(Limaprost Alfadex Tablets)
商品名:利马前列素片(凯立通)
分子靶点:前列腺素E1受体
药理作用:血管扩张、血小板聚集抑制、微循环改善。
1、适应症
闭塞性血栓血管炎(Buerger病):改善溃疡、疼痛、冷感等缺血症状。
后天性腰部脊柱管狭窄症:缓解下肢疼痛、麻木及间歇性跛行(需SLR试验阴性且双侧症状)。
2、适应人群
成年患者,不适用于需手术干预的重症病例。
规格:每片含利马前列素5μg。
性状:白色素片,直径6.5mm,厚度2.9mg,单片质量约95mg。
活性成分:利马前列素α-环糊精(每片含利马前列素5μg)。
辅料:葡聚糖40、β-环糊精、乳糖水合物、羧甲纤维素、轻质无水硅酸、硬脂酸镁。
闭塞性血栓血管炎:成人每日30μg,分3次口服。
腰部脊柱管狭窄症:成人每日15μg,分3次口服。
漏服处理:发现后立即补服,后续按原计划服药。
1、常见不良反应(发生率≥0.1%)
消化系统:腹泻、恶心、腹痛、食欲不振。
循环系统:心悸、潮红、低血压。
皮肤:皮疹、瘙痒。
2、严重不良反应
肝功能异常:AST/ALT升高、黄疸(频率不明)。
出血倾向:与抗血小板药物联用时风险增加。
过敏反应:荨麻疹、光敏反应。
出血风险:避免与抗血小板药、抗凝药(如阿司匹林、华法林)联用,必要时监测凝血功能。
肝功能监测:定期检查肝酶,出现异常需停药。
疗程控制:腰部脊柱管狭窄症患者需定期评估症状,避免长期无指征用药。
心血管影响:可能引起低血压,慎用于低血压或心脏病患者。
孕妇:禁用(动物试验显示子宫收缩作用)。
哺乳期:药物可经乳汁分泌,建议暂停哺乳。
儿童:安全性未确立。
老年人:无需调整剂量,但需注意肝肾功能变化。
孕妇或可能妊娠的女性。
对本品成分过敏者。
严重出血倾向或活动性出血患者。
抗血小板/抗凝药物(如阿司匹林、肝素):增加出血风险,需密切监测。
降压药:可能增强降压效果,需调整剂量。
症状:一过性血压下降(见于30-40μg单次剂量)。
处理:对症支持(如补液、升压治疗),无特效解毒剂。
吸收:口服生物利用度90%-95%,达峰时间0.33小时,Cmax 1.55pg/mL。
分布:血浆蛋白结合率95.8%,广泛分布于外周组织。
代谢:经β氧化、ω氧化及环结构异构化代谢,不依赖CYP酶。
排泄:70%经粪便排泄,30%经尿液排出,半衰期约0.5小时。
储存条件:室温(15-30℃),避光防潮,原包装密封保存。
包装:PTP铝塑板(20片/盒)或塑料瓶(100片/瓶)。
小野药品工业株式会社
免责声明: 以上内容整理于FDA、DRUGS、网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm