富马酸替诺福韦二吡呋酯(Tenofovir Disoproxil Fumarate, TDF, 商品名 Viread),是一种由美国Gilead Sciences公司生产的新型核苷酸类逆转录酶抑制剂(NRTIs),通过抑制HIV-1逆转录酶的活性抑制HIV病毒复制。富马酸替诺福韦二吡呋酯是世界卫生组织WHO艾滋病治疗指南推荐的艾滋病抗病毒一线药物。在国内被列为国家免费艾滋病抗病毒治疗一线药物。
那富马酸替诺福韦二吡呋酯片治疗效果如何呢?
在一项有186例HIV-1感染者参与的研究中,病人接受安慰剂或本品3种剂量(75、150或300毫克)中的一种,联合其它抗逆转录病毒药物,用药24~48周。24周时血浆HIV-1RNA水平对数值的加权时间平均值较基础值变化为安慰剂组增高0.02,而本品治疗组减低0.58。且反应一直持续着,至48周时本品组较基础值的变化为减低0.62。
在另一项550例病人参与的研究中,病人平均基础血浆HIV-1RNA水平对数值为3.4拷贝/毫升,平均基础CD4细胞计数为427/毫升。研究中病人接受安慰剂或本品245毫克,用药24周。24周时,前一指标安慰剂组和本品治疗组分别下降0.03拷贝/毫升和0.61拷贝/毫升。CD4细胞计数的加权时间平均值亦较基础值有显著变化,本品组上升13/毫升,而安慰剂组下降11/毫升。此外,在24周时,本品组45%的病人的病毒负荷低于可检测阈,而安慰剂组为13%。
这些研究还显示,对核苷类逆转录酶抑制剂敏感性下降的大部分毒株,对富马酸替诺福韦二吡呋酯有响应。对富马酸替诺福韦二吡呋酯敏感性下降或对核苷类逆转录酶抑制剂敏感性交叉下降的可能性较小。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761104
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