富马酸替诺福韦二吡呋酯片是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。富马酸替诺福韦二吡呋酯片的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。2001 年10 月,美国食品药品管理局(FDA) 批准富马酸替诺福韦二吡呋酯片用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV) 感染,2008 年8 月,富马酸替诺福韦二吡呋酯片又获准用于治疗慢性乙型肝炎。
2014年6月17日,富马酸替诺福韦二吡呋酯片(TDF)正式在中国上市,用于成人及12岁以上的青少年慢性乙型肝炎(CHB)的治疗,富马酸替诺福韦二吡呋酯片(TDF)是国内最常使用的乙肝抗病毒药物之一。
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