替诺福韦酯是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐,是富马酸替诺福韦二吡呋酯片的酯类前体,是一种无环的5'-单磷酸腺苷类似物,具有广谱抗病毒作用,可抑制HIV-1、HIV-2 的反转录酶及HBV 聚合酶,从而抑制病毒复制。口服后,TDF 水解为替诺福韦,后者被细胞激酶磷酸化成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸,后者与5'-三磷酸脱氧腺苷酸竞争,参与病毒DNA 的合成,进入病毒DNA 后由于缺乏3'-OH 而导致DNA 延长受阻,从而抑制病毒的复制。
那富马酸替诺福韦二吡呋酯片能主治什么?
2001 年10 月,美国食品药品管理局(FDA) 批准富马酸替诺福韦二吡呋酯片用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV) 感染,2008 年8 月,富马酸替诺福韦二吡呋酯片又获准用于治疗慢性乙型肝炎。
2014年6月17日,富马酸替诺福韦二吡呋酯片(TDF)正式在中国上市,用于成人及12岁以上的青少年慢性乙型肝炎(CHB)的治疗,富马酸替诺福韦二吡呋酯片(TDF)是国内最常使用的乙肝抗病毒药物之一。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片(TDF)的推荐剂量是每天300毫克(1片),是乙肝新药TAF的十倍左右。乙肝患者的具体用药不受日常饮食的影响,因此可以根据个人习惯在餐前、餐后服用。需要注意的是每天必须同一时间段用药,同一个时间段提高药物的生物利用度和血药浓度。 对于慢性乙肝的治疗,最佳疗程尚未明确。体重小于35 kg的慢性乙肝儿童患者中的安全性和疗效尚未研究。