伏硫西汀是一种新型抗抑郁药，属于血清素再摄取抑制剂(SSRI)与血清素受体调节剂(SMA)的多重作用机制药物。它通过抑制血清素(5-羟色胺)再摄取，并调节多种5-HT受体亚型的活性，从而发挥抗抑郁疗效。需凭处方使用。

药品称呼

通用名称：伏硫西汀片、Vortioxetine hydrobromide、Vortioxetine

商品名称：Trintellix

适应靶点

伏硫西汀片具有多重药理作用靶点：

血清素转运体(SERT)：强效抑制血清素再摄取。

血清素受体：

5-HT1A受体激动剂。

5-HT1B受体部分激动剂。

5-HT3受体拮抗剂。

5-HT7受体拮抗剂。

5-HT1D受体拮抗剂。

适应症和适应人群

适应症：抑郁症及抑郁状态。

适应人群：通常适用于成人抑郁症患者。

重要注意：针对18岁以下大抑郁障碍患者的疗效尚未确立，海外临床试验在7-17岁患者中未证实其有效性，因此用于该人群时应极为审慎。24岁及以下患者使用抗抑郁药可能增加危险行为的风险，处方时必须仔细权衡风险与获益。

规格与性状

规格：10mg*100片/盒。

性状：两面刻痕的薄膜包衣片。微黄色。10mg片识别代码为“114”(上)和“10”(下)。直径约为7.6mm，厚度约3.3mm，质量约156mg。

主要成分

活性成分：伏硫西汀氢溴酸盐。

辅料：D-甘露醇、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、滑石粉、黄色氧化铁(10mg片)；另20mg片中还含有红色氧化铁。

用法用量

通常成人起始剂量为伏硫西汀10mg，每日一次，口服。可根据患者反应，以不低于一周的间隔进行剂量调整。最高剂量不应超过每日20mg。

剂量调整指导：

CYP2D6代谢不良者：对于正在服用CYP2D6抑制剂或已知为CYP2D6弱代谢型(PoorMetabolizer)的患者，建议剂量不超过每日10mg，并需密切观察。

一般原则：剂量应基于个体患者反应，维持在最低有效剂量。

具体您可以阅读伏硫西汀片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：伏硫西汀片的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥1%)：恶心、腹泻、便秘、呕吐、头晕、嗜睡、失眠、多梦、性欲减退、射精延迟、勃起功能障碍、疲乏、潮红、多汗、瘙痒等。

出血风险：可能增加出血倾向(如瘀伤、鼻出血、胃肠道出血)。

严重不良反应：

血清素综合征：可能出现焦虑、激越、意识模糊、发热、心动过速、肌阵挛等。与其它血清素能药物合用时风险增加。

抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)：可能导致低钠血症、意识障碍、抽搐等，老年人风险较高。

癫痫发作：在有癫痫病史的患者中需注意。

过敏反应：包括血管性水肿、荨麻疹等。

高泌乳素血症。

停药症状：突然停药可能导致头晕、感觉异常、焦虑、易怒及恶心等症状。

具体您可以阅读伏硫西汀片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：伏硫西汀片的副作用。

注意事项

自杀风险监测：抑郁症患者本身存在自杀风险，尤其在治疗初期和剂量调整期。必须密切监测患者是否出现抑郁恶化、自杀念头或行为异常(如焦虑、激越、恐慌、攻击性、静坐不能)。应告知家属相关风险并保持沟通。

停药管理：避免突然停药，应在医生指导下逐渐减量，以减少停药症状。

驾驶与操作机械：伏硫西汀片可能引起嗜睡和头晕，服用期间应避免从事需要高度警觉性的活动，如驾驶或操作危险机械。

骨折风险：流行病学研究提示，50岁以上患者使用抗抑郁药(包括SSRI)可能与骨折风险增加有关。

特殊人群用药

【孕妇】仅当治疗获益明确大于潜在风险时，方可使用。

【哺乳期女性】应综合考虑母乳喂养对婴儿的益处及母亲的治疗需求，决定是否继续哺乳或停药。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】海外临床试验在7-17岁抑郁症患者中未能证实其有效性。不推荐用于18岁以下大抑郁障碍患者的治疗，如需使用必须极为审慎。

【老年人使用】生理功能减退更易发生低钠血症、SIADH及跌倒相关损伤。应慎用，通常从较低剂量开始，并加强监测。

【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者的血药浓度可能略有升高。一般无需调整剂量，但需谨慎用药并监测。

【肝功能损害】轻、中度肝功能损害对血药浓度影响较小；重度肝功能损害可能影响药物暴露量。轻中度损害患者无需调整剂量；重度损害患者使用时应谨慎。临床试验中重度损害患者使用了较低剂量(5mg)。

禁忌症

对伏硫西汀片任何成分过敏者。

正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI，如司来吉兰、雷沙吉兰、沙芬酰胺)，或停用MAOI未满14天的患者。使用伏硫西汀片后，如需启用MAOI，也需间隔至少14天。

药物相互作用

禁止合用：

单胺氧化酶抑制剂：合用有引发致命性血清素综合征的高风险。

需谨慎合用(可能增加风险或影响药效)：

其他血清素能药物：包括其他SSRI、SNRI、曲普坦类、曲马多、芬太尼、锂盐、圣约翰草提取物等。合用可能增强血清素效应，增加血清素综合征风险。

影响CYP2D6酶的药物：强效CYP2D6抑制剂(如安非他酮)可使伏硫西汀血药浓度升高约2倍。对于CYP2D6弱代谢型或合用强抑制剂的患者，建议最高剂量为每日10mg。

影响CYP酶系的药物：强效CYP诱导剂(如利福平)可显著降低伏硫西汀血药浓度(AUC降低约77%)，可能影响疗效。

抗凝药及抗血小板药：可能增加出血风险。

具有MAO抑制作用的药物：如利奈唑胺、亚甲蓝，有引发血清素综合征的潜在风险。

药物过量

症状：根据海外上市后经验，过量服用可能引发癫痫和血清素综合征。

处理：应立即就医，采取支持性治疗和对症处理，无特异解毒剂。需特别注意监测血清素综合征和癫痫迹象。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约75%，食物不影响其吸收。达峰时间(Tmax)约为7-11小时。

分布：表观分布容积大(约2600L)，广泛分布于血管外组织。血浆蛋白结合率高(>98%)。

代谢：主要通过肝脏多种CYP酶(包括CYP2D6、CYP3A4/5、CYP2C19等)进行氧化和葡萄糖醛酸化代谢。CYP2D6的基因多态性对血药浓度影响显著。

排泄：主要以代谢物形式经尿液(约59%)和粪便(约26%)排泄。消除半衰期约为66小时。

贮存方法

室温保存。有效期3年。

研发公司

日本灵北；日本武田