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尼麦角林(Nicergoline)通过α受体阻断作用和血管平滑肌直接舒缓作用,增加脑动脉血流量,改善脑内能量代谢。这种药物在日本的市场中主要用于治疗脑血管疾病相关的认知功能障碍和意欲低下等症状。
尼麦角林(Nicergoline)在临床实践中,其核心价值体现在对急慢性脑血管疾病及认知障碍的干预,包括缓解脑梗塞后遗症的神经精神症状,以及改善血管性痴呆患者的认知功能与日常行为能力。
尼麦角林(Nicergoline)是一种脑循环及代谢改善剂,通过选择性扩张脑血管、增加脑血流量,同时抑制血小板聚集、改善红细胞变形能力及抑制PAF(血小板活化因子)生成,从而改善脑循环和血液流动力学。
通用名称:尼麦角林、Nicergoline
其他名称:日本脑循环·代谢改善剂
ADRA1
适应症:改善脑梗死后遗症伴发的慢性脑循环障碍所致的意欲低下。
适应人群:成人患者(老年患者需减量;儿童及孕妇安全性尚未明确)。
规格:5mg*100片/盒;
性状:白色薄膜衣片,刻有识别码“HD-110”。
活性成分:每片含尼麦角林5mg(日本药局方标准)。
辅料:微晶纤维素、无水乳糖、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素等。
成人:每日15 mg,分3次口服,可根据年龄和症状调整剂量。
疗程:若12周内未见疗效,应停药。
食欲不振、腹泻、便秘、恶心、腹痛、口干、头晕、嗜睡、头痛、耳鸣、皮疹。
肝功能异常、心悸、潮热、失眠、荨麻疹。
服药指导:需将PTP包装药片取出后服用,避免误吞包装导致食管损伤。
监测:用药期间定期评估疗效及副作用,尤其肝功能。
特殊人群:老年人应减量;孕妇仅限获益大于风险时使用;哺乳期妇女权衡母乳喂养利弊。
【孕妇】仅在获益显著大于风险时使用(动物试验显示高剂量致雌性大鼠生育力下降)。
【哺乳期女性】药物是否入乳未明,建议暂停哺乳。
【儿童使用】安全性与疗效尚未建立,不推荐使用。
【老年人使用】无需调整剂量,药代动力学与成人一致。
【肾功能损害】需减量并定期监测肾功能(肌酐清除率<30mL/min时剂量减半)。
【肝功能损害】说明书中尚未明确。
对尼麦角林或麦角生物碱过敏。急性心肌梗死、未控制的出血性疾病、严重心动过缓。直立性低血压或存在显著低血压风险者。
可能增强降压效果,需调整剂量并密切监测血压。
尼麦角林经CYP2D6代谢,可能与此酶底物(如部分抗抑郁药、β受体阻滞剂)发生相互作用,需谨慎联用。
血药浓度
吸收
健康成人单次口服15mg后,药物迅速吸收,血药浓度(总放射性活性)在给药后2~4小时达峰(57~96ng eq./mL)。
分布
组织分布:SD雄性大鼠口服³H-尼麦角林(5mg/kg)后,全身放射性活性在30~60分钟达峰,主要分布于肝脏、唾液腺、肾脏、肺和心肌,血液和肌肉中浓度中等,脑内浓度较低。
蛋白结合率:体外实验(超滤法)显示,在10~100ng/mL浓度范围内,³H-尼麦角林与人血浆蛋白的结合率为93~95%。
排泄
代谢与排泄:健康成人单次口服5mg×8片后,药物大部分以代谢物形式排泄,24小时内尿中排泄率为51%。
遮光、密封保存。
日本田边三菱
参考资料:日本药监局,更新于2023年7月,https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190021B1095_1_10/?view=frame&style=XML&lang=ja
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