酪氨酸激酶抑制剂瑞普替尼适合哪些靶点？

瑞普替尼是原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRKs）TRKA、TRKB和TRKC的下一代口服小分子激酶抑制剂，其主要针对以下靶点：

1、ALK：这是一种在某些类型的非小细胞肺癌（NSCLC）和其他肿瘤类型中发现的致癌驱动基因突变。

2、ROS1：同样在某些非小细胞肺癌患者中出现的基因融合突变，此类患者可以从针对ROS1的靶向治疗中受益。

3、Trk：编码神经营养因子受体TrkA、TrkB、TrkC的NTRK基因家族的融合突变，这些突变在多种类型的实体瘤中都可能出现。

瑞普替尼是一种下一代酪氨酸激酶抑制剂，经过合理设计，可抑制ROS1和TRK融合，包括在存在耐药性突变（如溶剂前沿突变）的情况下。2023年11月，瑞普替尼在美国首次获得批准，用于治疗患有局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌的成人。