奈拉替尼(Niratinib,也称为Neratinib)是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌,适用于治疗HER2阳性早期乳腺癌、HER2阳性晚期或转移性乳腺癌。
1、HER2阳性早期乳腺癌:奈拉替尼可以作为曲妥珠单抗辅助治疗后的强化辅助治疗,用于降低复发风险。
2、HER2阳性晚期或转移性乳腺癌:奈拉替尼可以与卡培他滨联合使用,治疗既往接受过2种或2种以上抗HER2方案前期疗法的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌。
奈拉替尼通过不可逆地结合并抑制乳腺癌细胞中的HER2(表皮生长因子受体2)和其他HER家族成员(如HER1、HER3和HER4),从而阻止HER2信号通路的转导。HER2信号通路在乳腺癌细胞的生长、增殖和存活中起着重要作用。通过抑制这一通路,奈拉替尼可以减缓肿瘤的生长和扩散,提高治疗效果。
参考资料: FDA说明书更新于2021年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051
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