英国阿斯利康的阿那曲唑是化疗药吗

导读：阿那曲唑主要用于绝经后妇女雌激素阳性的早期乳腺癌的辅助治疗以及晚期乳腺癌的治疗。阿那曲唑可以显著降低雌激素水平，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散，是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，这篇文章主要讲了阿那曲唑的作用效果、试验疗效、用药参考、注意事项等内容。作用效果降低雌激素水平：阿那曲唑通过抑制芳香化酶的活性，减少绝经后妇女体内雌激素的生成，从而降低血清中雌二醇水平。抑制肿瘤生长：由于某些乳腺癌细胞的生长依赖于雌激素，阿那曲唑通过降低雌激素水平，间接地抑制这些肿瘤细胞的生长。治疗效果：阿那曲唑在乳腺癌治疗中显示出良好的效果，尤其在绝经后妇女中，它的效果有时被认为比传统治疗药物如枸橼酸他莫昔芬更有效。试验疗效HR阳性、HER2阴性乳腺癌治疗：在一项国际、开放标签、随机、Ⅲ期试验中，研究者发现Ribociclib联合非甾体类芳香化酶抑制剂（NSAI，如阿那曲唑）可以显著改善无侵袭性疾病生存期。与单独使用NSAI相比，Ribociclib加NSAI在3年时的无侵袭性疾病生存率为90.4%，而单独NSAI为87.1%，显示了联合用药的疗效优越性。与氟维司群的比较：另一项多中心、随机、双盲、双模拟、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验比较了氟维司群和阿那曲唑治疗晚期乳腺癌的疗效和安全性。研究结果表明，氟维司群和阿那曲唑对曾接受抗激素治疗失败的中国女性晚期乳腺癌患者具有相似的疗效和很好的耐受性。用药参考成人（包括老年人）的推荐剂量通常是每日口服一次，每次1片（1毫克）。对于轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般无需调整剂量。注意事项绝经前妇女、怀孕或哺乳期妇女、严重肾功能损害（肌酐清除率＜20ml/min）的患者、中到重度肝病患者以及对阿那曲唑或任何组份过敏的患者禁用。与含有雌激素的疗法合用可能会降低阿那曲唑的疗效，因此不宜合用。他莫昔芬可能降低阿那曲唑的药理作用，故不应同本品合用。尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。本品对患者驾驶和机械操作能力无明显影响，但有乏力和忧郁症状持续出现时应特别注意。

乳腺癌患者吃他莫昔芬可以换成吃阿那曲唑，用于晚期乳腺癌的一线内分泌治疗。阿那曲唑治疗乳腺癌能够降低患者肿瘤标志物和雌二醇水平提升治疗的有效率，不良反应的发生率较低，具有较高的安全性。但患者应在医生的评估下换药治疗，切不可私自调整用药。乳癌用药阿那曲唑阿那曲唑是一种第三代芳香酶抑制剂，在晚期乳腺癌中具有优于现有内分泌药物的疗效和耐受性。芳香酶的抑制阻止了雄激素底物转化为雌激素，雌激素是绝经后妇女的唯一来源，从而导致激素敏感性乳腺癌的消退。临床药理学数据表明，阿那曲唑是一种有效的芳香酶抑制剂，对血清和肿瘤内雌激素的抑制作用接近最高水平，低于可检测水平。与其他芳香酶抑制剂相比，阿那曲唑可能具有更高的选择性，对内分泌没有任何内在影响，对肾上腺类固醇的合成也没有明显影响。吃他莫昔芬可以换吃阿那曲唑在乳腺癌的治疗过程中，如果患者对于他莫昔芬不耐受，出现严重不良反应，或者出现耐药性、治疗效果不佳，可以在医生的指导下考虑将他莫昔芬可以换阿那曲唑。他莫昔芬和阿那曲唑都可用于治疗乳腺癌，两者均属于治疗激素敏感性乳腺癌的内分泌治疗药物，但在作用机制。治疗效果、不良反应等方面存在一定差异。例如作用机制方面，阿那曲唑通过减少身体产生的雌激素的量，阻止多种需要雌激素生长的乳腺癌细胞的生长，而他莫昔芬能够与雌激素受体结合并阻断其活性。此外，一项主要的临床计划表明，阿那曲唑在激素敏感晚期乳腺癌绝经后妇女的一线治疗中优于标准内分泌疗法他莫昔芬。它在晚期疾病中的卓越疗效，加上其改善的耐受性和方便的剂量，使其成为绝经后妇女早期乳腺癌治疗的合适评估药物。阿那曲唑与他莫昔芬阿那曲唑是第三代芳香酶抑制剂，可迅速将雌二醇浓度降至可检测水平以下。它对芳香化酶既有效又有选择性，在绝经后晚期乳腺癌妇女中，临床剂量为1mg/天时，血清雌激素的抑制作用接近最大。阿那曲唑也被证明是一种有效的肿瘤内雌激素抑制剂，其反应与血清中的反应相当。两项针对接受他莫昔芬治疗的绝经后晚期乳腺癌患者的大型、相同设计的随机试验结果显示，阿那曲唑口服1mg/天比醋酸甲地孕酮40mgqd的中位生存期分别为26.7个月和22.5个月。阿那曲唑与醋酸甲地孕酮一样具有良好的耐受性，而与阿那曲唑组相比，醋酸甲地孕酮组的体重增加显著增加。在另一项涉及1021名绝经后晚期乳腺癌女性的III期临床试验中，在对611名已知雌激素受体或孕激素受体阳性患者的综合分析中，阿那曲唑在中位进展时间方面比他莫昔芬具有统计学显著优势。阿那曲唑与他莫昔芬一样耐受性良好，因药物相关不良事件而停药的比例较低（2%）。此外，与他莫昔芬相比，阿那曲唑与血栓栓塞事件和阴道出血发作较少相关。对于接受他莫昔芬治疗进展的激素受体阳性肿瘤女性患者，阿那曲唑优于醋酸甲地孕酮。总结对于使用他莫昔芬治疗效果不显著，或者副作用严重的患者，可在医生的指导下选择使用阿那曲唑。阿那曲唑可作为他莫昔芬的合理替代品，用于乳腺癌的一线治疗。相关热文推荐：乳癌用药吃他莫昔芬可以换吃阿那曲唑吗？

阿那曲唑由阿斯利康研发，1995年12月27日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，2000年12月22日获日本医药品医疗器械综合机构批准上市，于1999年经中国国家药品监督管理局(SDA)批准正式在国内上市。 阿那曲唑的功效与作用 阿那曲唑(anastrozol)是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，能够减少循环中的雌二醇水平有利于乳腺癌治疗。 阿那曲唑(anastrozol)的作用是使体内的雌性激素分泌下降，从而降低雌性激素对乳腺的刺激作用，达到控制病情进展，降低术后复发转移的概率。对于患者出现骨转移、肺转移等情况，给予阿那曲唑(anastrozol)也能取得较好的临床效果。 阿那曲唑适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗、绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗等。 阿那曲唑的治疗效果 阿那曲唑具有强效芳香化酶抑制作用，在外周血循环和肿瘤组织内部均能达到近完全雌激素抑制。在1998年完成的一项多中心I期临床试验中，比较阿那曲唑与甲地孕酮治疗既往三苯氧胺失败患者。 两种药物取得相似的临床获益率，阿那曲唑1mg组的中位死亡时间为26.7个月，甲地孕酮组为22.5个月。阿那曲唑治疗组在生存率方面明显优于甲地孕酮组。 研究结果也显示阿那曲唑治疗晚期乳腺癌的耐受性比甲地孕酮更好。因此阿那曲哗作为二线解救治疗可以取代甲地孕酮。 在另一项临床研究中，将阿那曲唑用于新辅助治疗，治疗绝经后激素受体阳性的局部晚期乳腺癌研究一共纳入112位患者，接受连续3个月的阿那曲唑(1mg/d)。 研究结果显示，55%的患者获得CR，29%获得PR，患者的总反应率达到83%，93例患者全部行改良根治术术后病理示病理CR率为12%，病理PR率为71%。 阿那曲唑的用法用量 用药剂量是1mg，每天服用一次。早上或晚上服用都可以，可选择在餐前或餐后服用，应将整粒药物吞服。 阿那曲唑的副作用 1、潮热、乏力、关节炎、疼痛。 2、关节痛、高血压、恶心、呕吐、腹泻。 3、皮疹、骨质疏松、骨折、背痛。 4、头痛、骨痛、周围水肿、咳嗽加重。 5、呼吸困难、咽炎和淋巴水肿、失眠 。 阿那曲唑副作用的处理措施 1、皮肤反应： 保持皮肤清洁，避免使用刺激性强的化妆品，使用温和的护肤品，避免抓挠皮肤，防止感染。可口服抗组胺药物进行对症治疗，严重者需暂停用药，待症状消退后再重新开始小剂量用药。 2、胃肠道反应： 可以在饭后服药，多饮温开水，以减轻胃肠刺激。必要时可合理使用止吐药物。 3、肌肉骨骼痛： 保持适当的运动，如拉伸、散步等，以缓解肌肉关节疼痛，也可经常进行热敷，有利于减轻疼痛。还在医生指导下使用止痛药或抗炎药缓解疼痛。 4、乏力： 注意休息，避免劳累或熬夜，保证充足的睡眠时间，避免进行重体力劳动。 5、恶心、呕吐： 饮食清淡，少量多餐，避免油腻、辛辣食物，注意保持室内通风，减轻异味刺激，必要时可在医生指导下使用抗恶心药物。 阿那曲唑的注意事项 1、过敏反应：如果对阿那曲唑或其他成分过敏，或者曾经出现过敏反应，如荨麻疹、呼吸困难、喉头肿胀等，应立即停止用药并告知医生。 3、感染：阿那曲唑可能会影响免疫系统的功能，增加感染的风险。在接种疫苗或与患传染病的人接触时应告知医生，以获取适当的建议。 4、孕期：如果存在怀孕、计划怀孕的情况应禁用阿那曲唑。 5、 药物相互作用：在使用阿那曲唑治疗期间，需要告知医生正在使用的其他药物，比如处方药、非处方药和补充剂，以避免药物相互作用。 6、其他注意事项：孕妇禁用、绝经前妇女禁用，有严重肾损害的患者禁用。 阿那曲唑的购药渠道 1、医院药房：在医院的药房中，可以根据医生的处方购买阿那曲唑。 2、零售药店：一些零售药店可能会提供阿那曲唑，但需要提供医生的处方才能购买。 3、在线药店：一些合法的在线药店也可能提供阿那曲唑的销售服务，比如医伴旅等，在选择在线购药时，务必选择可靠的、有资质的，并确保需要提供处方才能购买。 参考文献： 王涛，江泽飞（审校），宋三泰（审校）. 阿那曲唑在乳腺癌治疗中的最新研究进展. 国外医学肿瘤学分册，2003，30(02):142-146. 相关热文推荐：利特昔替尼(Ritlecitinib)适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项,价格

阿那曲唑是AstraZeneca公司生产的一类治疗乳腺癌的新药，美国已批准其作为治疗乳腺癌的首选药物，用于绝经后妇女的晚期乳腺癌治疗。 一项为期5年的临床研究证实，阿那曲唑的疗效明显超过标准治疗三苯氧胺(它莫西芬)的作用效果，与应用三苯氧胺的病人相比，接受阿那曲唑治疗的乳腺癌患者无癌生存的比例增加10％，且疾病复发间期延长约20％。 阿那曲唑的功效作用 阿那曲唑是一种选择性的雌激素受体调节剂，常用于乳腺癌的治疗。下面是阿那曲唑的主要功效和作用： 1、抑制雌激素的合成：阿那曲唑通过抑制酶（芳香化酶）的活性，降低体内雌激素的合成。这对于雌激素依赖性乳腺癌的治疗非常重要，因为这些肿瘤细胞对雌激素的依赖性很高。 2、预防复发：乳腺癌患者在接受手术切除瘤体、放射治疗或化疗后，阿那曲唑可以用于预防乳腺癌的复发。它可降低雌激素水平，阻断激素刺激癌细胞的生长和扩散。 3、降低乳腺癌的转移风险：阿那曲唑还可以减少乳腺癌的转移风险。通过抑制雌激素的合成，它可以抑制癌细胞在其他部位的生长和扩散。 4、增加生存率：阿那曲唑的使用可以显著提高乳腺癌患者的生存率，减少疾病的复发和死亡风险。 阿那曲唑的副作用 阿那曲唑作为一种抗乳腺癌药物，可能会导致一些副作用。以下是一些常见的阿那曲唑的副作用： 1、关节痛和肌肉痛：阿那曲唑使用期间，患者可能出现关节痛和肌肉痛的症状。 2、疲劳和乏力：阿那曲唑可能导致患者感到疲劳和乏力，这可能会影响日常活动和生活质量。 3、骨质疏松和骨折：长期使用阿那曲唑可能会增加骨质疏松和骨折的风险。这是因为阿那曲唑可以抑制雌激素的合成，而雌激素在维持骨密度方面起着重要作用。 4、心血管问题：阿那曲唑可能会增加心血管问题的风险，如高血压和心脏病。 5、消化系统问题：阿那曲唑可能会导致恶心、呕吐、腹泻、胃痛等消化系统问题。 6、热潮红：部分患者可能会出现面部潮红和出汗等热潮红症状。 除了上述常见副作用外，阿那曲唑还可能引起其他不太常见的副作用，如头痛、失眠、皮疹等。 副作用处理方法 1、关节痛和肌肉痛：可以尝试使用非处方药物，如非甾体抗炎药（NSAIDs）来缓解关节痛和肌肉痛。如果症状严重或持续，应及时寻求医生的帮助。 2、疲劳和乏力：合理安排休息和睡眠，保持适当的体力活动，均衡饮食，补充充足的营养物质可能有助于缓解疲劳和乏力。 3、骨质疏松和骨折：如果您正在服用阿那曲唑，建议采取预防骨质疏松的措施，如增加钙和维生素D的摄入，进行体力活动，避免骨折风险因素（如跌倒）。此外，可进行骨密度检查，并根据检查结果决定是否需要其他治疗。 4、心血管问题：如果患者有高血压或心脏病等心血管问题，阿那曲唑可能会增加风险。在使用阿那曲唑之前，医生可能会评估您的心血管状况，并根据需要采取相应的措施，如调整药物治疗或建议心血管保健措施。 5、消化系统问题：如果患者在使用阿那曲唑过程中出现恶心、呕吐、腹泻等消化系统问题，建议进食小而频繁的餐食，避免过度进食或过度饮水。如果症状持续或严重，应及时向医生报告。 阿那曲唑治疗绝经后晚期乳腺癌分析 一项研究观察了阿那曲唑治疗绝经后晚期乳腺癌的客观缓解率、出现疾病进展的时间(TTP)及不良反应。26例初次内分泌治疗或既往曾用三苯氧胺辅助治疗的绝经后晚期乳腺癌患者，给予阿那曲唑1mg，每天1次，直至病情进展或出现不能耐受的不良反应为止。 结果：肿瘤客观缓解率(CR +PR)为19%、稳定(S)为46%、进展(P)为35%。中位缓解期16个月(8-25个月)。临床受益率(CR +PR +S≥24周)为50%，中位TTP为8个月(2-25个月)。16例患者治疗前后接受了血雌二醇(E2)测定，治疗后E2比治疗前降低了78%。不良反应包括潮热、恶心、呕吐、乏力、体重增加及阴道干燥，其发生率分别为19%、15 %、8%、8 %、8%及4%，均为WHOⅠ度不良反应。 阿那曲唑能明显降低血E2 水平，是治疗绝经后晚期乳腺癌的有效内分泌药物，耐受性好，口服剂型，使用方便，值得临床应用。 阿那曲唑治疗效果 目的：用芳香化酶抑制剂治疗5年是绝经后激素受体阳性乳腺癌的标准治疗。研究了将这种治疗延长至10年对无病生存期(DFS)的影响。 患者和方法：一项前瞻性、随机、多中心、开放标签的III期研究评估了在绝经后患者中延长阿那曲唑治疗额外5年的效果，这些患者在单独使用阿那曲唑治疗5年或使用他莫昔芬治疗2-3年后再使用阿那曲唑治疗2-3年后无疾病。患者被随机分配(1:1)继续使用阿那曲唑5年或停止使用阿那曲唑。主要终点是DFS，包括乳腺癌复发、第二原发癌和任何原因导致的死亡。 结果：在2007年11月至2012年11月间从117个机构招募了1697名患者。1593名患者(继续治疗组787名，停止治疗组806名)的随访信息可用，这些患者被定义为完整分析集，包括144名以前接受过他莫昔芬治疗的患者和259名接受过保乳手术但未接受放射治疗的患者。继续治疗组和停止治疗组的5年DFS率分别为91%(95% CI，89-93)和86% (95% CI，83-88)。 值得注意的是，延长阿那曲唑治疗降低了局部复发的发生率和第二原发癌。总体或远期DFS无显著差异。与停药组相比，继续组患者中绝经或骨相关的所有级别不良事件更为频繁，但两组中≥3级不良事件的发生率均<1%。 结论：阿那曲唑或他莫昔芬联合阿那曲唑治疗5年后，继续辅助阿那曲唑治疗5年，耐受性良好，并可改善DFS。虽然在其他试验中没有观察到总生存期的差异，但延长阿那曲唑治疗可能是激素受体阳性乳腺癌绝经后患者的一种治疗选择。 阿那曲唑的价格 据了解，阿斯利康子公司VitrA母公司Eczacibasi生产的阿那曲唑(瑞宁得)，1mgx28粒的参考价约为240元一盒，英国阿斯利康版本的阿那曲唑(瑞宁得)1mgx28粒的参考价约为1958元一盒。 总结 阿那曲唑适用于雌激素受体阳性的乳腺癌患者，即乳腺癌细胞对雌激素受体敏感。治疗期间可能会出现一些副作用，如关节痛、骨质疏松、疲劳等，因此在使用阿那曲唑之前，应咨询医生的建议，并按照医生的指导进行治疗。