黑色毒瘤是由起源于神经脊的黑素细胞发展而来的恶性肿瘤,黑色素瘤中最常见的基因突变是BRAF突变。曲美替尼与考比替尼是黑色毒瘤治疗药物,用于治疗治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者,曲美替尼与考比替尼哪个好?
曲美替尼(Trametinib)是MEK1和MEK2的可逆性抑制剂。2014年FDA批准曲美替尼和BRAF抑制剂达拉非尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。在一项曲美替尼治疗晚期黑色素瘤患者的Ⅰ期剂量递增试验(GSK1120212)中,包括了7例NRAS突变的黑色素瘤患者,其中2例治疗后病情稳定,2例中的1例更是接受了长达48周的治疗。
考比替尼是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂,于2015年11月被FDA批准上市,与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。一项关于考比替尼III期研究,Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显着降低,无进展生存期(中位PFS:12.3个月 vs 7.2 个月,p<0.001)显着延长。Cotellic+Zelboraf联合治疗组总生存期显着延长。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513