舒尼替尼(sunitinib、索坦、Sutent)是一种激酶抑制剂,在2006年被FDA与欧盟批准在为某些患者有胃肠道基质肿瘤和晚期肾细胞癌的治疗。美国食品药物管理局批准的用于治疗不能手术切除或已扩散(转移)的胰腺进行性神经内分泌瘤。
舒尼替尼(索坦)的作用机制是什么?
舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用,其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。进而发挥抑制肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的作用。