环丝氨酸是一种D-丙氨酸类似物,亦是MTB拮抗剂,常用于二线抗结核治疗,通过竞争性抑制L-丙氨酸消旋酶及D-丙氨酸合成酶,以干扰MTB细胞壁黏肽合成,破坏MTB细胞壁完整性,从而有助于发生药物耐药性,此外本品对MDR-TB有较高的敏感性,并具有较强的组织穿透能力,有效杀灭机体体液及组织中的MTB,继而有助于促进痰结核杆菌阴转。
环丝氨酸(cycloserine)服用后可能产生什么副作用?环丝氨酸最常见的不良反应为精神神经系统功能异常,如头晕、头痛、嗜睡、兴奋性增高、焦虑、精神错乱、烦躁不安、精神抑郁、肌肉抽搐或颤抖、神经质、多梦,严重者会出现惊厥和自杀等,也可出现周围神经疾病,如麻木、手足无力,并可能出现贫血和高胆红素血症等其他不良反应,皮肤反应包括苔藓样疹、地衣样皮疹、皮肤和黏膜的急性水疱病变等。
环丝氨酸较其他抗结核药品有更高的精神神经系统不良反应发生率。不良反应的发生率并没有因为耐药情况、疗程、联合用药或区域变化而差异有统计学意义,所有不良反应的发生率为9.1%(95%CI:6.4%~11.7%),其中精神神经方面的不良反应发生率为5.7%(95%CI:3.7%~7.6%)。
环丝氨酸安全性良好,可用于肝损伤患者,但比其他抗结核药品有更高的精神神经系统不良反应(1A)。环丝氨酸可导致维生素B6缺乏,建议每服用250mg环丝氨酸同时补充50mg维生素B6(1B)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593