奥贝胆酸(ObeticholicAcid)是什么药

奥贝胆酸(ObeticholicAcid)是什么药？

奥贝胆酸(ObeticholicAcid)联合熊去氧胆酸用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎（以前被称为原发性胆汁性肝硬化，PBC）成人患者，或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。

奥贝胆酸(ObeticholicAcid)由美国Intercept制药公司研发成功， 是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。奥贝胆酸(ObeticholicAcid)属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X 受体，间接抑制细胞色素7A1 (CYP7A1) 的基因表达。由于CYP7A1 是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸(ObeticholicAcid)可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。

奥贝胆酸(ObeticholicAcid)的作用机理：奥贝胆酸(ObeticholicAcid)是FXR，在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸，炎性，纤维化，和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸，同时促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。

奥贝胆酸(ObeticholicAcid)推荐的起始剂量为5毫克口服，每日一次，成年人谁没有取得到熊去氧胆酸（UDCA）为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。

奥贝胆酸(ObeticholicAcid)剂量滴定：在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月奥贝胆酸 5毫克，每天一次后达到和患者耐受奥贝胆酸(ObeticholicAcid)，每日一次增加剂量至10毫克。患者应注意：奥贝胆酸(ObeticholicAcid)最大用量：每日10毫克。

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