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飞尼妥怎么服用效果好?

作者
郭药师
阅读量:512
文章来源:医伴旅
2025-01-20 08:32:20

飞尼妥(依维莫司)作为新的靶向药物,能够降低S6核糖体蛋白激酶的活性,减少与真核生物延伸因4E—蛋白(4E—BP)结合,而mTOR的下游效应器,与蛋白质合成有关。另外,依维莫司还可以抑制缺氧可诱导因子HIF一1的表达,降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。

而要想使得适应症患者能够从中持续获益,飞尼妥怎么服用效果才好呢?

为保证其疗效,患者一定要按照说明书或遵医嘱服用飞尼妥。飞尼妥口服片剂有5 mg、10 mg两种规格,用于治疗晚期肾癌的推荐剂量为10 mg/d,对于轻度肝功能障碍患者,服药剂量可调整至5 mg/d。

晚期实体瘤病人口服5—70 mg依维莫司后药物达峰时间为1—2 h。单剂量给依维莫司其血药浓度在5~10 mg范围内与给药剂量成正比,当剂量超过20 mg时Cmax小于剂量比。给健康受试者1 mg依维莫司并同时给予高脂肪的食物时,依维莫司的Cmax和AUC分别降低了60%和16%.给药5 mg和10 mg时没有明确的数据。

在5-5000 ng/mL范围内,依维莫司在血液与血浆中的浓度比为17—73%且与依维莫司的浓度相关.在健康受试者及有适度肝损伤的病人中,其血浆蛋白结合率约为74%。

飞尼妥是CYF3A4和P—gp的底物。口服给药后,在血液中检测到6种依维莫司主要的代谢产物,包括3种单羟基化产物,2种内酯环水解产物和1种依维莫司的磷脂酰胆碱结合物,动物实验表明这些代谢产物的活性比依维莫司小100倍。

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免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426

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