新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮(eplerenone) 是由辉瑞/法玛西亚公司开发,商品名为Inspra, 2002年首 次在美国上市,用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用本品可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,本品与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
依普利酮能长期服用吗?依普利酮可以一直使用直至耐药。依普利酮是需要一定时间的作用来达到降压的最佳效果,联用其他降压药安全性也很高,所以建议早期服用依普利酮的时候,可以联用其他降压药来控制血压,待依普利酮达到效果峰值之后,可以单独使用。
充血性心力衰竭成人常用剂量:初始剂量,25毫克,口服,每天一次;并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加到目标剂量。目标剂量,50毫克,口服,每日1次。
成人高血压常用剂量:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量,50毫克,口服,每日一次;维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次;最大剂量:100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437
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