
Midostaurin是抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子。 体外生物化学或细胞测定显示,midostaurin或其主要的人类活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制野生型FLT3,FLT3突变型激酶(ITD和TKD),KIT(野生型和D816V突变体),PDGFRα/β,VEGFR2的活性 ,以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋白激酶C)家族的成员。
中度石蜡表现出抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力,并且其在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导凋亡。 Midostaurin还表现出抑制KIT信号,细胞增殖和组胺释放并诱导肥大细胞凋亡的能力。
米哚妥林(Midostaurin)是急性髓系白血病(AML)患者的治疗药物。2017年4月28日,美国食品药品管理局(FDA)批准上市,米哚妥林在国内上市没,患者非常关心的是米哚妥林的价格。
据了解到目前为止,米哚妥林还未在大陆上市。原研药在美国的售价较高,一盒规格:25mg*28胶囊/盒,价格:8,424.24 美元。急性髓系白血病(AML)患者一个月需要4盒左右,由于价格过高,很多患者表示吃不起。
据了解瑞士诺华生产的米哚妥林(Midostaurin)在土耳其的售价是最便宜的,一盒25mg*112胶囊 ,售价需要11000$左右,一盒可以吃一个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215921
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