托珠单抗(Actemra)的耐受性比较好,虽然其不良反应发生率较高,有数据显示为 90%,但上市前报道的不良反应程度大都较低,一般不影响治疗。而上市后的托珠单抗在临床应用中却有一些严重不良反应的报道,如严重感染、严重超敏和速发过敏反应,甚至出现了死亡病例报告。为了能够尽可能地避免因以上不良反应所带来的更为严重的后果,患者在实际治疗的过程中,一定要掌握其正确的用法用量。
研究表明,对于健康人群来说托珠单抗最大的可耐受血药物浓度为 649 μg/mL。根据药代动力学模型进行模拟计算,间隔 8 h,连续 4 次给药后,药峰浓度仍能维持在最大可耐受浓度之下。
对于类风湿关节炎(RA)患者来说,该药的成人推荐剂量是8mg/kg,每4周静脉滴注1次,可与MTX或其它DMARDs药物联用。出现肝酶异常、中性粒细胞计数降低、血小板计数降低时,可将托珠单抗的剂量减至4mg/kg。需由医疗专业人员以无菌操作方法将托珠单抗用0.9%的无菌生理盐水稀释至100ml。建议托珠单抗静脉滴注时间在1小时以上。对于体重大于100kg的患者,每次推荐的滴注剂量不得超过800mg。
对于全身型幼年特发性关节炎(sJIA)患者来说,托珠单抗可以单独应用或和甲氨蝶呤联合使用。推荐每2周静脉滴注1次,建议托珠单抗(tocilizumab)静脉滴注时间在1小时以上。推荐剂量为患者体重<30kg,12mg/kg,每2周给药一次;患者体重≥30kg,8mg/kg,每2周给药一次。剂量调整不能仅根据单次体重测量结果,因为体重会上下浮动。与给药有关的实验室指标改变(包括肝酶升高、中性粒细胞减少和血小板减少)时,可能需要暂停给药。
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