索拉非尼(Sorafenat)不仅能够通过阻断由 RAF/MEK/ERK 介导的细胞信号传导通路直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过作用于 VEGFR 抑制新生血管的形成和切断肿瘤细胞的营养供应而达到遏制肿瘤生长的目的,目前该药已被应用于肾癌、肝癌以及甲状腺癌等疾病的治疗领域内。而为了能够充分发挥其所具有的疗效,掌握Sorafenat的用法以及用量显得尤其重要。
具体而言,Sorafenat的推荐剂量为:每次0.4g(2×0.2g)、每日2次,空腹或伴低脂、中脂饮食服用。由于Sorafenat口服后约3小时达到最高血药浓度,而饮食可导致Sorafenat的生物利用率下降,所以还是建议用药时禁止饮食。服用方法口服,以一杯温开水吞服。治疗时间应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。剂量调整及特殊使用说明对疑似不良反应的处理包括暂停或减少Sorafenat用量,如必需,其用量减为每日一次或隔日一次,每次0.4g(2×0.2g)。
对于特殊人群儿童群体而言,目前尚无儿童患者应用Sorafenat的安全性及有效性资料。
对于老年人(65岁以上而言,性别和体重不需根据患者的年龄(65岁以上)、性别或体重调整剂量。肝损害患者轻度到中度肝损害患者(Child-PμghA和B)无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患者(Child-PμghC)应用Sorafenat的研究。肾损害患者轻度到中度肾功能损害的患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害或进行透析的患者应用Sorafenat(多吉美)的研究。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021923