新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮是由辉瑞/法玛西亚公司开发,2002年首次在美国上市,用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,那依普利酮的用法和用量是怎样的呢?
1、充血性心力衰竭成人常用剂量:初始剂量:25毫克,口服,每天一次;并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加到目标剂量。
目标剂量:50毫克,口服,每日1次。
2、成人高血压常用剂量:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。
初始剂量:50毫克,口服,每日一次;
维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次;
最大剂量:100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。
血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。
依普利酮的临床优势:
依普利酮突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,依普利酮与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
一、 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗,和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%(P=0.008);
二、依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;
三、不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别;
四、依普利酮几乎无螺内酯的性激素相关副作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437