抗结核新药莫西沙星

莫西沙星（拜复乐，Avelox）为暗红色薄膜衣片，是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星（拜复乐，Avelox）的适应症上呼吸道和下呼吸道感染。

关于盐酸莫西沙星（拜复乐，Avelox）服用过量的研究资料非常有限，单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一旦服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。

莫西沙星（拜复乐，Avelox）是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星（拜复乐，Avelox）在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星（拜复乐，Avelox）对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。

关于耐药：导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星（拜复乐，Avelox）的抗菌活性。莫西沙星（拜复乐，Avelox）和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。

莫西沙星（拜复乐，Avelox）的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星（拜复乐，Avelox）的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星（拜复乐，Avelox）MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星（拜复乐，Avelox）敏感。

莫西沙星（拜复乐，Avelox）任何适应症均推荐一次400mg(1片)，一日1次。成年人服用使将片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。