雷利度胺又叫来那度胺、瑞复美,为新一代免疫调节剂,可对免疫系统 各个环节进行调节,其免疫调节作用是沙利度胺的50~2000倍,目前已经被广泛应用于多发性骨髓瘤患者的临床治疗中。那么,该药是否已经在国内上市了呢?其上市的时间是什么时候呢?
在2013年6月,雷利度胺就获得了国家市场监督管理总局(CFDA)的批准,正式在中国上市,适应症为多发性骨髓瘤(MM)二线及以上的治疗。此前,雷利度胺在1999年,就被当做免疫调节剂成功用于MM的治疗中;在2004年,该药作为沙利度胺的衍生物研发成功;在2006年,美国FDA批准雷利度胺用于接受过至少一线治疗的MM患者。之后,美国FDA和欧洲药物管理局(EMA)相继在2015年扩展来那度胺的适应症至MM一线用药。目前,该药已经在欧美等国家已经得到广泛应用,同时在国内也得到了进一步的推广和应用。至此,该药也成为了国内患者治疗的新选择。
作为新一代免疫调节剂,雷利度胺除与传统化疗药物相同的作用机制外,还具有独特的双重作用机制:一方面通过肿瘤杀伤作用直接作用于肿瘤细胞,导致肿瘤细胞死亡;另一方面通过免疫调节作用,增强免疫系统功能,发挥抗肿瘤作用。
研究显示,雷利度胺可促进底物衔接蛋白CRBN介导的IKZF1和IKZF3泛素化和降解,发挥抗肿瘤作用;抑制炎症因子分泌,抑制IL-6与骨髓瘤细胞及IL-6与骨髓间充质细胞间的相互作用,促进人外周血单核细胞分泌抗炎因子IL-10,进而促进骨髓瘤细胞凋亡。
参考资料: FDA说明书更新于2023年3月24日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021880
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