非布索坦(非布司他,feburic)是一种新型选择性新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,主要成分为非布佐司他,该药于2009年2月经美国食品和药品管理局(FDA)批准在美国上市,2010年先后在法国、英国和德国等多个国家上市。非布索坦目前已知获批适应症有什么?
非布索坦用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者。
非布索坦剂量为40mg或80mg,每日一次。推荐本品的起始剂量为40mg,给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。非布索坦在口服后被快速广泛吸收,峰值时间约为1.0-1.5小时,84%被吸收。在每24小时应用治疗剂量时,没有非布索坦的蓄积。在以每日80mg和120mg的剂量口服一次或多次后。如果伴高脂肪餐,以每日80mg的剂量口服多次或以每日120mg的剂量口服一次口服后,峰值浓度分别降低49%和38%,曲线下面积分别减少18%和16%,然而,并没有观察到血清尿酸浓度降低百分率的临床显著变化。
轻或中度肾功能损伤患者:服用本品时不必调整剂量。推荐本品的起始剂量为40mg,每日一次。给药剂量40mg,持续两周后,对血清尿酸水平(sUA)仍高于6 mg/dl的患者,推荐给药剂量80mg。轻中度肝功能损伤患者服用本品无需剂量调整。对严重肝功能损伤患者使用本品尚无研究,因此给药本品应谨慎。
老年患者用药:对老年患者(≥65岁)多剂量口服给药本品后,非布佐司他及其代谢产物的Cmax和AUC与年轻患者(18-40岁)相似。另外,老年受试者与年轻受试者的血清尿酸浓度降低的百分比也相似。老年患者使用本品无需剂量调整。
参考资料: 日本药监局更新于2023年1月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949003F4022_1_04/?view=frame&style=XML&lang=ja
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