阿那曲唑中国上市了吗?阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)1999年经中国国家药品监督管理局批准正式在国内上市。临床上阿那曲唑用于治疗经TAM及其他抗雌激素疗法治疗后无效的绝经后妇女晚期乳腺癌、绝经后妇女晚期乳腺癌的一线治疗及绝经后妇女早期乳腺癌。
阿那曲唑作用于雌激素合成反应的最后一步,可抑制芳香化酶活性,从而减少体液循环中雌激素水平。阿那曲哇1或10mg/d可分别从基线平均抑制芳香化酶活性96.7%,抑制雌酮、雌二醇、硫酸雌酮活性分别为≥86.5%,≥83.5%,≥93.5%。
阿那曲唑0.5或1.0mg/d抑制雌二醇水平总体上无差异,但24h后雌二醇水平低于检测水平的平均值,提示雌二醇达最大抑制效果所需要的最小剂量是1mg。阿那曲唑治疗即使中断几天,雌激素也会受到持续抑制。本品对促性腺激素和肾上腺皮质激素的血清浓度无影响,对促肾上腺皮质激素(ACTH)激发的皮质激素反应也无损害。
阿那曲唑是通过FDA认可的药物,用于治疗绝经女性激素呈受体阳性的乳腺癌早期,呈受体阳性或受体反应未知的转移性乳腺癌晚期,以及使用他莫西芬疗法易导致其他疾病的绝经女性的乳腺癌晚期。各个病例的用药量都是每天1毫克,直到疾病停止恶化。男性运动员和健身者将它用于减少由服用合成类/雄性征类的类固醇带来的雌性激素副作用,他们通常每天服用0.5-1毫克的阿那曲唑。在某些情况下每两天服用0.5毫克已经足够抑制雌性激素的发展了。