Gleevec的作用及功效

伊马替尼（Gleevec），又叫格列卫，伊马替尼（Gleevec）获批治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。

药物的相互作用：

CYP3A4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4)抑制剂)后，伊马替尼（Gleevec）的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼（Gleevec）曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%)。尚无与其它CYP3A4抑制剂(如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时服用的经验。

CYP3A4诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼（Gleevec）的清除增加3.8倍(90%可信区间=3.5-4.3倍)，但Cmax,AUC(0-24)和AUC (0-8)分别下降54%、68%和74%。在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后伊马替尼（Gleevec）萌血浆浓度降低,从而导致疗效减低。在服用酶诱导的抗癫痫药如卡马西平、奥卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥，同时接受本品治疗的恶性神经胶质瘤患者中亦观察到类似的结果。与不同时服用EIAEDs相比，伊马替尼（Gleevec）的AUC降至73%，其它CYP3A4诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等，可能有类似问题，因此应避免伊马替尼（Gleevec）与CYP3A4诱导剂同时服用。在已发表的两项研究中，伊马替尼（Gleevec）与含有St John麦汁浸膏制剂合用时可导致本品的AUC下降30-32%。

伊马替尼（Gleevec）功效：

临床3期试验显示，相比标准疗法，伊马替尼（Gleevec）在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以伊马替尼（Gleevec）为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在格列卫诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。伊马替尼（Gleevec）将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。