阿那曲唑可以阻断芳烃酶的作用,从而减少雌性激素的产生。实际上它可以降低体内80%的雌性激素水平。这对于类固醇使用者来说实在是价值连城的功效。阿那曲唑的功能和特性可以说是既简单又高效的。那么,阿那曲唑是什么药物?
阿那曲唑是第三代芳香化酶抑制剂,商品名为瑞婷、瑞宁得,临床上用于治疗经TAM及其他抗雌激素疗法治疗后无效的绝经后妇女晚期乳腺癌、绝经后妇女晚期乳腺癌的一线治疗及绝经后妇女早期乳腺癌。
阿那曲唑作用于雌激素合成反应的最后一步,可抑制芳香化酶活性,从而减少体液循环中雌激素水平。阿那曲唑对促性腺激素和肾上腺皮质激素的血清浓度无影响,对促肾上腺皮质激素(ACTH)激发的皮质激素反应也无损害。
阿那曲唑片对于晚期乳腺癌有很好的治疗效果,阿那曲唑片的吸收较快,血浆大浓度通常出现在服药以后2小时内(禁食条件下)。而对于雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使阿那曲唑片。亦适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
一项前瞻性随机、对照、开放标签的多中心Ⅲ期临床试验,ABCSG-16研究结果显示,在绝经后的、激素受体阳性的乳腺癌患者中,5年内分泌治疗后继续2年与5年阿那曲唑治疗获得的疗效相当。提示治疗持续时间较短或可获得足够的缓解,而且还可免受不良反应。
阿那曲唑一般不良反应为:皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泄)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。如果出现以上的不良反应,请患者及时停药或者到医院诊治。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058