释倍灵(plerixafor)是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a,SDF-1a )的结合。研究认为,SDF-1a 和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。一旦进入骨髓,干细胞CXCR4直接通过SDF-1 a或通过诱导其他粘附因子,帮助这些细胞错定在骨髓基质中。释倍灵(plerixafor)引起小鼠、犬、人白细胞增多和循环系统中的造血祖细胞数升高。在犬移植模型中,释倍灵(plerixafor)动员的CD34细胞具有植入能力和长达年的再生能力。
释倍灵(plerixafor)治疗的安全性和有效性在试验中得到了验证:在释倍灵(plerixafor)注射剂关键的临床研究中,59%的NHL患者接受释倍灵(plerixafor)和G-CSF联合用药治疗旨在4个或更少的单采血液成分术期间内按体重至少收集的目标数为500万个干细胞/Kg,与20%接受安慰剂的患者进行比较。释倍灵(plerixafor)治疗组达到目标细胞数的平均天数为3日,安慰剂组未作评价。72%的MM患者接受释倍灵(plerixafor)与G-CSF联合用药治疗旨在2个或更少的单采血液成分术期间内按体重至少收集的目标数为600万个干细胞/Kg,与28%使用安慰剂患者进行对照。释倍灵(plerixafor)治疗组达到靶细胞数的平均天数为1日,安慰剂组为4日。
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