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AZILECT使用说明

作者
郭药师
阅读量:749
2025-01-21 16:31:53

AZILECT是目前国际上常用的抗帕金森病药物,也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍,MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。在体外,本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。本药口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用),持续时间6周。口服生物利用度约36%,蛋白结合率为88%~94%,可通过血-脑脊液屏障,分布容积为87L,在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。 

AZILECT如何服用呢?

AZILECT片为口服药品,无论是否与左旋多巴联合用药,用量均为1mg每日一次。服用本品不受进食影响。老年人:无需调整剂量。儿童:由于缺乏性和性资料,本品不推荐用于儿童和青少年。肝功能损害患者:本品禁用于重度肝功能损害患者。AZILECT应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用AZILECT时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时,应停止服用AZILECT。肾功能损害患者:无需调整剂量。孕妇及哺乳期妇女用药:尚无妊娠期妇女服用AZILECT的临床资料,因此妊娠期妇女应慎用AZILECT。试验研究数据表明AZILECT抑制催乳素分泌,因此哺乳期妇女应该慎用AZILECT

参考资料: FDA说明书更新于2024年12月09日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641

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雷沙吉兰(rasagiline)
药品别称
雷沙吉兰、安齐来、Rasagiline、 Azilect
适应人群
原发性帕金森病患者。[ 详情 ]
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