Encorafenib是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶,从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合,因而达到可抑制肿瘤消退。临床上Encorafenib与Binimetinib联合使用,可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶胞。
用Encorafenib可能产生什么不良现象?
Encorafenib+Binimetinib最常见的不良反应有:疲劳(43%)、恶心(41%)、腹泻(36%)、呕吐(30%)、腹痛(28%)、便秘(22%)、皮疹(22%)、视觉障碍(20%)、浆液性脉络膜视网膜病变/视网膜色素上皮脱离(20%)、出血(19%)、发热(18%)、头晕(15%)、周围性水肿(13%)、高血压(11%)。
Encorafenib+Binimetinib最常见的实验室异常数据有:肌酸酐增加(93%)、肌酸磷酸激酶升高(58%)、谷氨酰胺转移酶升高(45%)、贫血(36%)、ALT升高(29%)、AST升高(27%)、碱性磷酸酶升高(21%)、低钠血症(18%)、白血球减少症(13%)、淋巴球减少症(13%)、嗜中性白血球减少症(13%)。