恩考芬尼适用于治疗什么病症呢？

恩考替尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因的常见突变位于BRAF蛋白的第11和第15外显子，约10%突变位于11外显子、如G463-G468等点突变；约90%突变位于15外显子、导致第600位的缬氨酸（V）被谷氨酸（E）替代即V600E，另外还有不常见的15外显子基因突变点位包括V600K（第600位的赖氨酸代替缬氨酸）和V600G/R（第600位甘氨酸/精氨酸代替缬氨酸）。

BRAF基因突变在黑色素瘤中的比例占70-80%左右，其中V600E突变常见于年轻患者，V600K则于老年患者多见。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可抑制肿瘤消退。

恩考芬尼单药治疗或与MET抑制药比米替尼联用是靶向经美国食品药品管理局(FDA)批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗新药和最新组合治疗用药。

试验表明比米替尼联合恩考芬尼可以延缓疾病进展，改善总体生存率，与单独使用任何一种药物相比，恩考芬尼联合比米替尼在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，联合用药对BRAF V600E突变黑色素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。