Imatinib作用及功效

Imatinib格列卫是一种能够治疗多种疾病的靶向药物，广受患者的青睐。那Imatinib格列卫作用与功效是什么？

作用：Imatinib格列卫主要活性成份为甲磺酸伊马替尼，Imatinib伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制细胞中起细胞信号的激酶，可抑制肿瘤生长和血管生成。除此之外，还能有效抑制下述几个酪氨酸激酶受体的活性：Kit、通过 c-Kit 原癌基因编码的干细胞因子(SCF)受体、盘状结构域受体(DDR1 和 DDR2)、集落刺激因子受体(CSF-1R)和血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFR-α和 PDGFR-β)。Imatinib伊马替尼还可以抑制这些受体激酶激活后介导的细胞行为。2001年5月，美国FDA仅用2个半月的时间就加速批准了Imatinib伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(CML)；2002年2月，FDA通过加速批准途径批准Imatinib伊马替尼治疗晚期或转移胃肠道间质细胞肿瘤(GIST)，同期也很快被欧盟专利药品评审委员会(CPMP)批准；2003年3月，FDA批准甲磺酸伊马替尼用于CML的一线治疗；2003年5月，FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的儿童CML患者；2006年，美国FDA批准Imatinib甲磺酸伊马替尼用于治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者，且Imatinib甲磺酸伊马替尼联合化疗遂成为Ph染色体阳性ALL的一线治疗方案；2008年，FDA又通过加速批准途径批准其用于有可能根治性切除但复发危险增加的GIST肿瘤病人；2011年，获得美国和欧盟批准其治疗急性淋巴细胞白血病儿科患者。

功效：临床3期试验显示，相比标准疗法，Imatinib格列卫在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以格列卫为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在格列卫诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。格列卫将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。