目前国内并未上市Caprelsa片,所以并不属于医保药物,也就无法报销。2011年4月6日,Caprelsa获得美国食品与药品管理局 ( FDA) 批准用于治疗甲状腺髓样癌( MTC)。该制剂是FDA迄今批准的首个专门用于治疗MTC的靶向药物。
Caprelsa片是一种新型的靶向药,是一种激酶抑制剂,它的出现造福了很多晚期癌症患者,对晚期NSCLC、晚期乳腺癌、晚期多发性骨髓瘤、甲状腺癌均有治疗作用。由于Caprelsa片治疗存在相关风险,在惰性、无症状或缓慢进展疾病患者中使用时应谨慎小心考虑。 剂量和给药方法推荐的每天剂量为300 mgCaprelsa片口服。Caprelsa片治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性。
Caprelsa是一种对血管上皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)均有抑制作用的口服小分子药物。这种药物是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,同时也是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。
Caprelsa常见药物不良反应(>20%)腹泻/结肠炎,皮疹,痤疮,高血压,恶心,头痛,上呼吸道感染,食欲减退和腹痛。Caprelsa于EGFR和VEGFR都有高表达的癌症病人很适宜;其主要副作用为轻度影响心脏供血和由此引起的如轻度晕眩、疲倦和血压升高等不适;它没有皮疹、口腔溃疡、甲沟炎、腹痛腹泻等易瑞沙式的副作用,也没有多吉美式的手足综合症。
在一项研究进行中的、 开放的Ⅱ期研究,评估Caprelsa治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的患者中(接受Caprelsa 300 mg/d,至少3个月),2例患者获得PR,9例患者获SD。
另外,患者血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为,Caprelsa治疗甲状腺癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶,RET可促进肿瘤细胞生长和存活。由实验结果明显可以看出,Caprelsa治疗甲状腺癌的效果是及其显著的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405