Vandetanib片是一种新型的靶向药,是一种激酶抑制剂,它的出现造福了很多晚期癌症患者,对晚期NSCLC、晚期乳腺癌、晚期多发性骨髓瘤、甲状腺癌均有治疗作用。由于Vandetanib片治疗存在相关风险,在惰性、无症状或缓慢进展疾病患者中使用时应谨慎小心考虑。
今天就来详细看一下Vandetanib是什么?
Vandetanib是一种对血管上皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)均有抑制作用的口服小分子药物。这种药物是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,同时也是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。
美国食品和药品监督管理局(FDA)2011年4月6日批准Caprelsa治疗没有手术资格和疾病正在生长或引起症状晚期(转移)髓样甲状腺癌成年患者。
Vandetanib适应症为:
1、Vandetanib是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。因为Vandetanib有治疗相关风险,在惰性,无症状或缓慢进展疾病患者中使用Vandetanib应谨慎小心考虑。
2、在非小细胞肺癌患者中,也存在这些靶点的突变,因此该药物也被用于特定基因突变肺癌患者,在非小细胞肺癌的临床研究中,有的研究者甚至称其为“易瑞沙二代”。只是目前,Vandetanib在临床上的应用还只是髓样甲状腺癌。
Vandetanib-用法用量:(1)300mg/次,每天1次,口服;
(2)有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200mg;
(3)Vandetanib与化疗联合用量为100mg/d,直至疾病进展;
(4)Vandetanib可与有或无食物使用。
Vandetanib≤300mg/d时耐受性良好。最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、 高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿;随着剂量增加。可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405