阿那曲唑的功能和特性可以说是既简单又高效的。它可以阻断芳烃酶的作用,从而减少雌性激素的产生。实际上它可以降低体内80%的雌性激素水平。这对于类固醇使用者来说实在是价值连城的功效。同时它还能刺激黄体生成素和卵泡刺激素的生成,这两种激素在自身睾酮的分泌过程中起着重要的作用。
自2005年11月至2008年3月,FACE研究纳入了4172例绝经后HR阳性,淋巴结阳性的早期乳腺癌患者。
随机将患者分配进来曲唑治疗(2.5mg, n=2061)或阿那曲唑治疗(1mg, n=2075),共5年或直到疾病进展。根据淋巴结受累情况以及HER2状态将患者分层。
主要终点是5年无病生存(DFS),关键次要终点是总生存(OS)和安全性。
主要结果:中位随访65个月,来曲唑组患者的5年DFS率为84.9%,阿那曲唑组为82.9%,两组无明显差异(HR=0.93)。两组的无进展生存时间均为达到。
探索性分析显示,在所有亚组中,来曲唑和阿那曲唑的5年DFS率相似。包括HER2阳性(86.5% vs 78.9%),HER2阴性(84.7% vs 83.4%),1~3个阳性淋巴结(88.7% vs 87.8%),≥4个阳性淋巴结(75.1% vs 70.9%)。此外,BMI、肿瘤分期、辅助化疗和地区等亚组也有类似结果。
来曲唑和阿那曲唑组患者的5年预计OS率分别为89.9% vs 89.2%(HR=0.98),两组的中位OS均未达到。在最终分析时,两组死亡率分别为11.4% vs 11.7%,远处转移率均为10.8%,第二原发恶性肿瘤发生率分别为4.1% vs 4.8%。
这项研究可以得出的结论是,作为第三代的芳香化酶抑制剂(AI)的标志性药物阿那曲唑和来曲唑,在针对绝经后的ER+/PR+乳腺癌患者群体,药物效果近似。无论是从患者的总生存期(OS),五年无病生存(DFS)以及使用后的副反应几乎都没有差异。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058