
Coxerin成人每天0.5~1g,分2次服用,初始2周可每次0.25g,每天2次,最大剂量为每天1g。儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。Coxerin口服吸收迅速,口服3~4 小时达血药浓度峰值。口服一次 0.25g达峰值平均为4mg/L,重复用药,可达到较高峰值。血浆半衰期为10小时。吸收后分布于全身组织、体液,可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形经肾排泄,肾功能不全者易蓄积中毒,小量从粪便中排出。今天咱们就来了解一下Coxerin是治疗什么病症的?
Coxerin用于治疗对该药敏感的活动性结核病,但需与其他有效抗结核药物连用。由于可能引起严重精神错乱,故临床应用受到一定限制。
Coxerin是二线抗结核药物,能抑制结核杆菌生长,但作用相对一线药较弱,对结核病的疗效也较低,单用可产生耐药性,但耐药性比其他抗结核药发生缓慢,与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被Coxerin所阻碍,Coxerin通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。
Coxerin副作用:
Coxerin主要为中枢神经系统的毒性反应,可引起精神错乱、抑郁、行为改变,有时突然自杀,故若出现个性改变和过分抑郁,即应停药,并予严密防范。原有癫痫或精神病的患者忌用Coxerin。
Coxerin其他副作用:心血管:心律失常、心力衰竭。中枢神经系统:昏迷、迷惑、头晕、嗜睡、构音障碍、头痛、反射亢进、轻度瘫痪、感觉异常、精神病、躁动、癫痫、眩晕。皮肤科:皮疹。内分泌代谢:氰钴胺缺乏,叶酸缺乏。肝:肝酶升高。过敏性:超敏反应。神经肌肉和骨骼:震颤。
以上就是Coxerin适应症的内容,希望可以帮助到您!
参考资料: WHO说明书更新于2022年7月,说明书网址:https://extranet.who.int/prequal/sites/default/files/whopar_files/TB236part4v2.pdf
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