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ZD6474中国上市了吗?

作者
医学编辑小李
阅读量:103
2020-05-14 13:45

ZD6474是一款口服使用的抗癌靶向药物,ZD6474这款药物对局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌有着非常不错的治疗效果。ZD6474可作用于肿瘤细胞VEGFR-3、VEGFR-2和RET及更高结构 VEGFR、EGFR。选择性地抑制信号传导通路以抑制肿瘤生长和血管再生,而不会对肿瘤或内皮细胞产生细胞毒性作用。今天咱们就来了解一下ZD6474中国上市了吗?

ZD6474是由英国阿斯利康制药有限公司(AstraZeneca)研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。于2011年4月获美国FDA批准上市,商品名为Zactima。该药为片剂,用于成年患者晚期甲状腺髓样癌的治疗。ZD6474片是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,属苯胺喹唑啉类化合物,被称“二代易瑞沙”,不仅作用于肿瘤细胞的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。

中国现在还没有上市ZD6474。想要购买ZD6474的患者只能选择海外的版本,除了欧美国家的ZD6474外,印度仿制版ZD6474也已经问世,是市面上性价比最高的,患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

ZD6474中国上市了吗?

ZD6474 100-mg片是白色,圆,双凹,薄膜包衣,和一侧凹雕以Z 100和另侧平坦。ZD6474 300-mg片是白色,椭圆,双凹,薄膜包衣,和一侧凹雕以Z 300和另侧平坦。这款药物的用法用量,推荐的每天剂量为300 mg ZD6474口服。ZD6474治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性。ZD6474与化疗联合用量为100mg/d,口服ZD6474每天1次,直至疾病进展。ZD6474可与有或无食物使用。

不少患者由于工作和生活的繁忙会出现错服,漏服的现象,如果患者漏服一剂,如离下次剂量前小于12小时不应服用。并且ZD6474作为抗癌靶向药物,不可能刚刚服用就立即看见疗效,所以我们一定要耐心等候疗效的出现,千万不要盲目增加用药剂量来企图加快药物起效的时间。

以上就是ZD6474上市的内容,希望可以帮助到您!

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凡德他尼的作用功效及副作用?
凡德他尼(Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对血管上皮生长因子受体(VEGFR) 和表皮生长因子受体(EGFR) 均有抑制作用,不仅作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。一项凡德他尼治疗甲状腺髓样癌患者的II期临床试验结果显示,凡德他尼可延长甲状腺髓样癌患者的无进展生存期,该药常见的副作用有腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲下降和腹痛等。关于凡德他尼凡德他尼,商品名: ZD6474,是一种抑制EGFR、 VEGFR-2、VEGFR-3 和转染重排酪氨酸激酶(RET)的多靶点TKI,于2011年被FDA批准用于治疗局部晚期或转移性髓样甲状腺癌。与传统化疗药物相比,凡德他尼的临床疗效显著,非特异性毒性及血液系统方面的毒性明显减少,因此凡德他尼在临床上不仅仅用于髓样甲状腺癌的治疗,也广泛用于临床治疗各种癌症。更多关于凡德他尼的资讯可以参考:凡德他尼是什么药?凡德他尼的作用凡德他尼(Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有以下特点:1、对血管上皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)均有抑制作用:凡德他尼可以同时抑制VEGFR和EGFR,这两种受体在调控血管生成、细胞增殖和生长等方面起着重要作用。2、作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶:凡德他尼可以选择性地作用于肿瘤细胞上的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,干扰这些受体的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。3、选择性抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶:除了作用于EGFR、VEGFR和RET外,凡德他尼还可以选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶,进一步干预肿瘤细胞的信号传导通路,对肿瘤细胞产生抑制作用。综上所述,凡德他尼作为口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过作用于VEGFR、EGFR、RET以及其他的酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶,展现出抗肿瘤的多重作用机制。凡德他尼的功效凡德他尼对于放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RAIR-DTC)也有良好的治疗效果,一项国际、随机、安慰剂对照、双盲、2期临床研究招募了145 名RAIR-DTC患者,按照1:1分配凡德他尼或安慰剂,剂量为300毫克一天。结果显示接受凡德他尼治疗的患者比接受安慰剂治疗的患者有更长的PFS,凡德他尼组中位PFS为11.1个月(95%CI7.7,14.0),安慰剂组中位PFS为5.9 个月(95%CI 4.0,8.9),(HR=0.49,95%CI 0.32,0.74;双侧P=0.0007)。而两组间的疾病控制率也有明显的统计学意义,凡德他尼组患者40例获得疾病控制(56%),安慰剂组26例(36%)(OR=2.26,95%CI 1.16,4.40; P=0.017)。Ferrari等研究显示[1],凡德他尼可显著抑制ATC细胞的增殖、迁移和侵袭能力,诱导细胞凋亡,并抑制细胞中EGFR、AKT和胞外信号调节激酶1/2磷酸化,下调细胞周期蛋白D1表达;显著抑制裸鼠体内8305C肿瘤组织的生长、VEGF-A表达以及微血管密度。凡德他尼的副作用凡德他尼常见的副作用有腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲下降和腹痛等。以下是针对凡德他尼常见副作用的简单处理方法:1、腹泻/结肠炎:保持充足的水分补充,避免食用刺激性食物,可以尝试饮食调整,遵医嘱服用止泻药物。2、皮疹:保持皮肤清洁,避免刺激性护肤品,避免暴露于强阳光下,可使用医生建议的外用药物。3、痤疮样皮炎:保持皮肤清洁,避免挤压痤疮,可以使用医生开具的外用药物治疗。4、高血压:定期监测血压,遵医嘱服用降压药物,注意减少盐分摄入,保持健康饮食和适量运动。5、恶心:避免食用辛辣油腻食物,多餐少食,尝试淡淡清淡的食物,如饼干或清淡的汤。6、头痛:休息足够,保持良好的睡眠质量,避免过度用药,如有需要可咨询医生开具止痛药。7、上呼吸道感染:保持良好的个人卫生习惯,避免与感染者密切接触,养成勤洗手等良好卫生习惯。8、食欲下降:尝试多食少量,选择易消化且富含营养的食物,避免暴饮暴食,可以咨询营养师获得进一步建议。9、腹痛:保持规律的饮食和作息时间,避免食用过于油腻或刺激性食物,如症状严重可咨询医生寻求进一步治疗建议。以上处理方法仅供参考,具体应根据患者的具体症状和医生建议进行个性化处理。在出现副作用时,及时就医并告知医生使用凡德他尼的情况,以便得到更专业的指导和处理建议。参考文献[1]钱晨宏,蒋烈浩,许世莹等.甲状腺未分化癌靶向治疗研究进展[J].浙江大学学报(医学版),2021,50(06):685-693.相关热文推荐:凡德他尼(Vandetanib)多少钱一瓶?
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凡德他尼(Vandetanib)多少钱一瓶?
据了解,尼泊尔太子哥药厂的凡德他尼规格为300mg*30s的参考价格在6000~7000元之间,规格为100mg*30s的参考价格在2400~3100元之间。关于凡德他尼凡德他尼(Vandetanib)商品名为Caprelsa,是由英国阿斯利康公司研发的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对血管上皮生长因子受体( VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR) 均有抑制作用,不仅作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶还可选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。2011年4月凡德他尼在美国上市,2012年2月在欧洲上市。凡德他尼用于治疗不能切除、局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。更多关于凡德他尼的资讯可以参考:凡德他尼(Vandetanib)正确用法用量及剂量调整?该篇文章还详细的介绍了凡德他尼的用法用量等信息。凡德他尼的作用凡德他尼作为一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,具有以下作用机制:1、作用于肿瘤细胞选择性表皮生长因子受体(EGFR):凡德他尼可以选择性地作用于肿瘤细胞上的EGFR,抑制其活性。EGFR是一种重要的细胞表面受体,参与调控细胞生长和增殖。2、作用于血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR):凡德他尼同时也可以作用于血管内皮细胞上的VEGFR,抑制其活性。VEGFR参与调节血管新生和血管通透性,对肿瘤的血管生成有重要作用。3、作用于RET酪氨酸激酶:凡德他尼对RET酪氨酸激酶也具有抑制作用。RET是一种与多种肿瘤相关的激酶,其异常活化可能导致肿瘤的发生和发展。4、选择性抑制其他酪氨酸及丝氨酸/苏氨酸激酶:除了作用于EGFR、VEGFR和RET外,凡德他尼还可以选择性地抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。这种多靶点的抑制作用有助于干扰肿瘤细胞的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。综上所述,凡德他尼作为多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,通过作用于EGFR、VEGFR、RET等多个重要靶点,对肿瘤细胞的信号传导路线进行干预,发挥抗肿瘤的作用。凡德他尼价格据了解,尼泊尔太子哥药厂的凡德他尼规格为300mg*30s的参考价格在6000~7000元之间,规格为100mg*30s的参考价格在2400~3100元之间。凡德他尼购买渠道1、医院药房:患者可以在医院内的药房购买凡德他尼。医院药房通常提供各种治疗用药,包括抗癌药物。2、专业药品零售店或药房:一些专门销售处方药和特殊药物的药品零售店或药房可能提供凡德他尼的销售服务。3、寻找海外医疗服务机构:海外医疗服务机构购药的特点包括提供国际购药服务、药品咨询服务、国际快递服务、多语言服务和远程诊疗服务,旨在为患者提供便捷、安全的药品购买体验。请注意,购买凡德他尼这类处方药前,患者需要先经医生诊断并获得处方。在购买和使用过程中,请遵循医生的建议和药品说明书上的指导。热文推荐:普乐沙福2024医保价格?
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2024-03-06 15:57
凡德他尼有国产替代药吗?
凡德他尼是一种进口药物,由英国阿斯利康(AstraZeneca)制药公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗髓样甲状腺癌和非小细胞肺癌。在中国市场,是否已有国产仿制替代药的信息尚未明确。但随着中国药品研发和生产能力的不断提升,对于部分专利过期的进口药物,国内企业有可能开发出具有自主知识产权的类似物或仿制药。凡德他尼药物介绍凡德他尼是一种与肿瘤生长、进展和血管生成有关的血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2)、表皮生长因子受体(EGFR)和Ret酪氨酸激酶的口服抑制剂。可同时作用于RET酪氨酸激酶、VEGFR和肿瘤细胞EGFR,还可选择性的抑制丝氨酸/苏氨酸激酶,以及其他酪氨酸激酶。2011年4月6日,美国FDA批准凡德他尼用于治疗甲状腺髓样癌患者,适用人群为持续向身体其他部位扩散或者不能进行手术切除的患者。凡德他尼的替代药目前市场上可能尚无凡德他尼完全相同的替代药物,具体药物患者也可向专业医生或者进行药师咨询,以了解国内是否有此药的替代药。据了解,目前存在与凡德他尼作用机制相似或针对相同信号通路的替代药物,可以作为治疗相关适应症时的选择:1、卡博替尼:也是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可用于治疗晚期甲状腺髓样癌,并且对多种肿瘤相关的受体如MET、VEGFR2、RET有抑制作用。2、仑伐替尼:主要用于治疗分化型甲状腺癌以及肾细胞癌,同样具有VEGFR、FGFR、PDGFR等多种受体的抑制活性。3、索拉非尼:在某些类型的肝癌和肾癌中应用广泛,它也是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR、PDGFR及RAF激酶家族成员。4、其他类似药:如阿法替尼、厄洛替尼等,这些药物主要针对EGFR突变的肺癌,与凡德他尼在EGFR通路方面具有一定的重叠。凡德他尼治疗效果1、甲状腺髓样癌:一项研究观察了凡德他尼治疗晚期甲状腺髓样癌(MTC)的疗效。晚期MTC患者以2:1的比例随机接受凡德他尼300mg/d或安慰剂治疗。。结果显示,37%的患者病情进展,15%的患者死亡。与安慰剂相比,该研究达到了其延长凡德他尼治疗PFS(无进展生存期)的主要目标。在客观缓解率、疾病控制率和生化反应方面,也观察到了凡德他尼的统计学显著优势。此外,在晚期转移性甲状腺髓样癌中,一项随机III期临床试验表明,凡德他尼可以显著改善缓解率、PFS和疼痛恶化时间。2、非小细胞肺癌:四项随机III期临床试验评估了凡德他尼与多西他赛(ZODIAC)、培美曲塞或单一药物联合治疗非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的疗效。结果显示,ZODIAC试验达到了其主要终点(无进展生存期【PFS】),在生存期方面具有一定优势。总结凡德他尼治疗效果显著,能够延长患者的生存期,并且提高客观缓解率。如果患者需要使用凡德他尼的替代药物治疗,应根据自身情况、癌症类型、基因检测类型等在医生的指导下进行选择。相关热文推荐:阿卡替尼是什么药?
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凡德他尼(Vandetanib)对甲状腺髓样癌的作用及副作用和治疗效果?
凡德他尼(Vandetanib)可抑制EGFR和TIE2、BRK、RET等受体发挥作用,对于甲状腺髓样癌的治疗效果较好,常见副作用有腹泻、皮疹、高血压、恶心等。关于凡德他尼(Vandetanib)凡德他尼(Vandetanib)是一种每日一次的口服多激酶抑制剂,作用于转染期间重排(RET)酪氨酸激酶、血管内皮生长因子受体和表皮生长因子受体。观察到的毒性包括QT间期延长、腹泻和皮疹,包括光敏性。凡德他尼(Vandetanib)对于甲状腺髓样癌的作用凡德他尼(Vandetanib)是一种新型抗肿瘤药物,能有效抑制 EGFR、 VEGFR、 RET、 BRK、TIE2等蛋白的酪氨酸激酶活性。酪氨酸激酶是一类重要的蛋白激酶,在肿瘤发生、转移、血管生成及肿瘤微环境中发挥重要作用。在体外,凡德他尼(Vandetanib)是一种新型的抗肿瘤药物,能有效地抑制EGF诱导的血管内皮细胞和血管内皮细胞上的酪氨酸激酶的磷酸化。在体内,凡德他尼(Vandetanib)可显著降低肿瘤血管形成、肿瘤血管通透性,并在动物实验中抑制肿瘤的生长与转移。凡德他尼(Vandetanib)副作用凡德他尼(Vandetanib)最常见的药物不良反应(2%)以及两组间差异5%的药物不良反应,包括上呼吸道感染、座疮样皮炎、头痛、腹泻/结肠炎、皮疹、高血压、恶心和腹痛、食欲下降。副作用处理措施1、皮疹:使用凡德他尼(Vandetanib)出现皮疹的患者应立即停止用药,以免过敏反应加重,同时可在医生的指导下使用苯海拉明等抗组胺药物缓解瘙痒。2、恶心:建议患者使用凡德他尼(Vandetanib)期间饮食清淡,避免进食辣椒、麻辣烫、炸串等油腻、刺激性食物,否则可能会加重恶心症状。3、食欲下降:平时应注意休息、戒烟酒、避免激动、避免辛辣食物。在体力和精力允许的情况下,重视身体锻炼,适当增加活动量,既有利于保持正常体重,也可促进胃肠的消化和吸收功能,食欲也会相对增加。4、高血压:每日应多吃新鲜的蔬菜和水果,减少食用油的摄入,少吃或不吃肥肉和动物内脏。必要时可使用β受体阻断剂、利尿剂等药物控制血压。5、腹泻:应注意保暖,避免腹部受凉,少吃寒凉食物,必要时使用蒙脱石散等止泻药物治疗。凡德他尼(Vandetanib)治疗效果简介:凡德他尼(Vandetanib)适用于患有晚期甲状腺髓样癌(MTC)的成人。目的:描述在法国Gustave Roussy研究所进行的vandetanib治疗的疗效和毒性,最长随访时间为11年。方法:回顾76例接受凡德他尼治疗的MTC患者的临床资料。通过标记和成像评估疗效。结果:共有76名患者接受了凡德他尼治疗。由于缺乏形态学数据,9个被排除在疗效分析之外。总的(N=76)中位治疗持续时间为17.6(范围:0.7-130.6)个月,中位无进展生存期(PFS)为22.7 (95% CI,13.9-37.3)个月。总的来说,76名患者中有21名(27.6%)被归类为长期使用者,因为他们接受凡德他尼(Vandetanib)超过48个月,平均治疗持续时间为68.1个月(范围:49.1-130.6个月)。对于长期服用凡德他尼(Vandetanib)的患者,客观缓解率为85.7%,最佳缓解的中位时间为27.8(11.6.1-110)个月,缓解的中位持续时间为70.4 (38.3-127.5) (95%CI为49.5-102.8)个月,中位PFS为73.2 (95% CI为53.1-105.6)个月。缓解持续时间与诊断时患者年龄呈显著负相关(p=0.03),且在治疗开始前未确诊肿瘤进展的患者中显著更高(p = 0.007)。服用凡德他尼(Vandetanib)48个月后,2名患者出现肾衰竭,1名患者分别首次出现心力衰竭、胆囊炎、急性胰腺炎、后部脑病和皮肤癌。结论:研究结果表明,大量接受一线/二线凡德他尼(Vandetanib)治疗的患者可以维持长期的临床获益,并且诊断年龄较轻和治疗前无进展可以被认为是持久反应的预测因素。总结凡德他尼(Vandetanib)靶向参与甲状腺癌分子发病机制的多个细胞信号通路,即血管内皮生长因子受体-2、表皮生长因子受体和转染期间重排受体,是治疗晚期恶性肿瘤的有效方法。相关热文推荐:罗氏抗(tocilizumab)治疗类风湿关节炎的作用功效,用法用量,副作用,注意事项及疗效?
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达拉非尼治疗非小细胞肺癌的疗效
导读:达拉非尼是一种可逆的ATP竞争性激酶抑制剂,靶向MAPK通路,于2013年5月29日被批准用于治疗具有V600E或V6000K突变的黑色素瘤,还用于治疗具有相同突变的转移性非小细胞肺癌、甲状腺未分化癌等。达拉非尼联合曲美替尼为BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者提供了一种有效的治疗选择,具有较高的缓解率和持久的疗效,并已被全球多个权威治疗指南推荐。作用原理达拉非尼可阻断一种称为突变B-raf (B-RAF) 的关键蛋白质分子,B-RAF是一种蛋白质,是细胞信号传导通路的一部分,控制体内许多不同组织的细胞生长。将B-RAF蛋白锁定在活性状态的突变可能会导致 RAS/RAF/ MEK /ERK(MAPK 通路)信号通路中的信号过度传导,当突变B-RAF的活性被阻断时,癌细胞就会停止生长并死亡。达拉非尼治疗非小细胞肺癌的疗效在临床试验中,达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者显示出较高的总缓解率,根据不同的研究,总缓解率R可达到63.2%-64%不等。达拉非尼联合曲美替尼治疗的中位无进展生存期(PFS)在不同研究中分别为9.7个月-14.6个月。此外,长期随访数据显示,经治和初治患者的5年总生存率分别为19%、22%。全球多中心、开放标签的II期试验CDRB436E2201证实了达拉非尼联合曲美替尼在一线和经治BRAF V600E突变NSCLC患者中的疗效。不良反应达拉非尼联合曲美替尼的安全性特征与其他已获批适应症的安全性数据一致,表明该联合疗法具有良好的耐受性。成人患者最常见的不良反应是发热、疲劳、恶心、皮疹、寒战、头痛、出血、咳嗽、呕吐、便秘、腹泻、肌痛、关节痛和水肿等,儿童患者最常见的不良反应是发热、皮疹、呕吐、疲劳、皮肤干燥、咳嗽、腹泻、痤疮样皮炎、头痛、腹痛、恶心、出血、便秘和甲沟炎等。
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2024-05-06 16:32
达拉非尼:BRAF V600E黑色素瘤治疗的新选择
导读:达拉非尼(泰菲乐、Dabrafenib)属于一类称为激酶抑制剂的药物,该药物的作用是阻止异常蛋白质,该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号,有助于阻止癌细胞的扩散。达拉非尼已成为治疗携带BRAF V600E突变的黑色素瘤患者的有效方案,其疗效和安全性已经在多个临床试验中得到验证,并被多个国家的药品监管机构批准用于治疗相应的患者群体。适应症1、达拉非尼单独使用或与曲美替尼联合使用来治疗某些类型的黑色素瘤,还与曲美替尼联合使用,以防止手术后某种类型黑色素瘤的复发。2、达拉非尼还与曲美替尼联合用于治疗某些类型的非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌。3、达拉非尼还可与曲美替尼联合用于治疗成人和6岁或以上儿童的某些类型的实体瘤,以及治疗1岁或以上儿童的某些类型的神经胶质瘤。作用原理达拉非尼是一种BRAF抑制剂,能够特异性地抑制BRAF V600E突变蛋白的活性,从而阻断肿瘤生长的信号通路,起到抗肿瘤的作用。达拉非尼治疗BRAF V600E黑色素瘤的疗效临床研究表明,达拉非尼联合MEK抑制剂曲美替尼治疗BRAF V600E突变的黑色素瘤患者,显示出较高的总缓解率(ORR)和持续的缓解时间。在一项研究中显示,达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变实体瘤患者的总缓解率(ORR)可达80%,在某些研究中,经治和初治患者的5年总生存率(OS)分别为19%和22%,显示了长期生存的潜力。达拉非尼联合曲美替尼为BRAF V600E突变的黑色素瘤患者提供了一种新的治疗选择,具有显著的疗效和可接受的安全性。参考用药指南通常每天早晚服用达拉非尼2次,服药时间间隔12小时。为了预防黑色素瘤皮肤癌手术后复发,需要服用达拉非尼长达12个月。每天两次空腹服用达拉非尼胶囊,服用达拉非尼后必须至少等待1小时才能进食或饭后必须等待至少2小时才能服用达拉非尼。
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间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性肺癌药物阿来替尼的注意事项和禁忌简介
导读:阿来替尼是一种治疗非小细胞肺癌的靶向药物,特别适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。阿来替尼需要在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下服用。这篇文章主要讲了阿来替尼的注意事项、用药禁忌、作用机制、试验疗效、用药禁忌和饮食注意等内容。注意事项儿童、孕妇、哺乳期妇女以及老年人应在医生指导下使用。应在治疗初期监测肝功能,包括ALT、AST和总胆红素,并定期进行肾功能监测。阿来替尼治疗可能出现症状性心动过缓,应根据临床指征监测心率和血压。阿来替尼治疗中已报告对日光具有光敏性,建议使用防晒霜,避免长时间阳光暴晒。在合用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前一定要先咨询医生。作用机制阿来替尼的主要作用机制包括抑制EGFR信号通路、抗肿瘤作用以及靶向治疗。它能阻止EGFR与配体的结合,抑制细胞的生长和增殖;抑制肿瘤细胞的生长,促进肿瘤细胞的凋亡;通过对肿瘤细胞中特定靶点的选择性作用,减少对正常细胞的毒副作用,提高治疗效果。试验疗效阿来替尼在治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌方面显示出显著的疗效。在ALEX研究中,作为一线治疗,阿来替尼的中位无进展生存期(PFS)达到了34.8个月,远超过了现有标准治疗药物的10.9个月。阿来替尼能有效突破血脑屏障,将患者脑转移风险降低84%,在诊断时已经发生脑转移的患者中,一线使用阿来替尼后,无进展生存期依然长达27.7个月。与化疗相比,阿来替尼的副作用更小,患者生活质量更高。用药禁忌对有严重心脏问题的患者禁用阿来替尼。避免食用葡萄柚和葡萄柚汁。对阿来替尼或任何辅料过敏的患者禁用。建议哺乳期女性在服用本品期间停止哺乳。在说明书中可能还包含其他禁忌情况,患者应遵循医生的指导和药品说明书的推荐。饮食注意随高脂、高热量餐服用阿来替尼后的药物暴露量相对于空腹服药增加了3倍,因此建议患者随餐服用。低脂饮食可能会导致阿来替尼的药物暴露量降低,影响疗效。使用阿来替尼的患者应避免在与药物同服的餐饮中减少脂肪摄入。建议随餐食物中必须包含足够的脂肪。建议患者多吃易消化的食物、蔬菜和水果,并注意多喝水,以帮助药物的吸收和减少胃肠道的不适。由于不同患者的饮食习惯和结构不同,可能需要个体化的饮食建议以确保药物的最佳疗效。
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梗阻性肥厚型心肌病药物玛伐凯泰的作用机制及治疗效果解析
导读:玛伐凯泰(Mavacamten),也被称为迈凡妥,是一种心肌肌球蛋白抑制剂,用于治疗有症状的梗阻性肥厚型心肌病(oHCM)成人患者,特别是继发于梗阻性HCM的症状性心力衰竭成人,以改善功能能力和症状。这篇文章主要讲了玛伐凯泰的作用机制、试验效果、国际认可、贮藏方式和用法用量等内容。作用机制玛伐凯泰的作用机制是通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率,降低稳态ATP酶的活性,进而调节肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤,包括减少限速步骤(磷酸释放)、减少myosin-S1头部的数量以及降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率和ADP从myosin-S1中释放的速率。玛伐凯泰通过选择性降低心肌肌球蛋白重链的ATP酶活性,可逆地抑制肌球蛋白-肌动蛋白横桥的过量形成,促使整个肌球蛋白群体转向节能的超松弛状态,从而抑制心肌过度收缩、改善舒张顺应性及能量代谢。试验效果在关键的III期临床研究EXPLORER-HCM和EXPLORER-CN中,玛伐凯泰显示出显著改善静息或Valsalva激发下左心室流出道(LVOT)压差、纽约心脏协会(NYHA)心功能分级,并改善患者运动能力和生活质量。玛伐凯泰在中国梗阻性HCM患者中显示出良好的耐受性,并且其安全性特征与既往研究一致,没有观察到新的安全性信号。国际认可玛伐凯泰已被纳入多个国际治疗指南,包括《2023欧洲心脏病学会(ESC)心肌病管理指南》和《中国成人肥厚型心肌病诊断与治疗指南2023》,作为梗阻性肥厚型心肌病患者的推荐疗法之一。贮藏方式玛伐凯泰药物应存放在常温下,通常为20°C至25°C,同时允许在15°C至30°C之间的偏移。此外,药物应避免暴露在过高或过低的温度下,以免损害其疗效。药物还应避免阳光直射和潮湿环境,并放置在儿童无法触及的地方。用法用量(仅供参考)玛伐凯泰的推荐剂量为起始剂量5mg,每日口服一次,不考虑食物摄入。剂量可以根据患者的具体情况进行调整,最大推荐剂量为15mg,每日口服一次。在使用玛伐凯泰或任何其他药物时,患者应遵循医生的处方和指导,并定期进行评估以确保治疗的安全性和有效性。玛伐凯泰为梗阻性肥厚型心肌病患者提供了新的治疗选择,并在全球范围内获得了认可和推荐。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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2024-05-06 14:39
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