鲁索替尼最新版的说明书

鲁索替尼最新版的说明书

通用名：鲁索替尼

商品名称：Jakavi，Jakafi

全部名称：鲁索替尼，芦可替尼, 鲁可替尼，鲁索利替尼，Jakavi，Jakafi，Ruxolitinib

适应症：

鲁索替尼适用于治疗中危或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。

用法用量：

骨髓纤维化：

成人，每12小时口服一次，每日两次，以此作为适应症。鲁索替尼的用量一般在5mg到25mg之间，根据患者的情况应该增加或减少。

真性红细胞增多症：

成人，每天一次，一次10 mg，每12小时口服一次，作为适应症。 应该根据病人的情况增加或减少，但一天两次，不应超过25毫克。

作用机制：

CYP3A4抑制剂：

鲁索替尼主要由CYP3A4代谢。

强CYP3A4抑制剂分别使鲁索替尼 Cmax和AUC增加33％和91％。

与强CYP3A4抑制剂（例如但不限于boceprevir，克拉霉素，conivaptan，葡萄柚汁，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，洛匹那韦/利托那韦，奈法唑酮，奈非那韦，泊沙康唑，利托那韦，沙奎那韦，telaprevir，泰利霉素，伏立康唑共同给药时推荐的剂量调整）。

CYP3A4诱导剂：

与强CYP3A4诱导剂共同给药可降低鲁索替尼暴露。

疗效和安全：

诺华（Novartis）6月3日公布了抗癌药物鲁索替尼关键性III期RESPONSE研究的积极数据。RESPONSE是一项全球性、随机、开放标签研究，在全球109个位点开展。试验中，222例对羟基脲有抗性或不耐受的真性红细胞增多症（polycythemia vera，PV）患者，随机接受鲁索利替尼（10mg，每日2次）或最佳疗法（即研究人员选择的单药疗法或仅仅观察）。在整个研究中，剂量会随着需要进行调整。主要终点是无需放血而血细胞比容得到控制的患者比例，以及32周时脾脏体积从基线缩小35%或更多（通过成像评估）。除安全性外，关键次要终点包括持久反应和完全的血液系统缓解。

研究结果表明，该研究达到了维持红细胞压积（红细胞体积）受控而无需放血（phlebotomy，从身体中出去一些血液的一种程序，以减少红细胞浓度）的主要终点，同时降低了对羟基脲有抵抗或不耐受真性红细胞增多症患者脾脏大小。鲁索替尼治疗组有70%的患者实现了血细胞比容控制或脾脏体积缩小，而最佳支持疗法治疗组为20%。研究中鲁索替尼的安全性与以往研究一致。

贮藏：

片剂：鲁索替尼在室温下保存20-25°C（68-77°F）; 短途旅行15-30°C（59-86°F）。

NG管中的悬浮液：在室温20-25°C（68-77°F）下储存最多6小时。