Ofev是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗纤维化和抗炎活性。Ofev可抑制多种受体酪氨酸激酶(RTK):血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFRα、β)、成纤维细胞生长因子受体1-3(FGFR1-3)、血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)及Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3),其中FGFR、PDGFR和VEGFR与IPF的发病机制有关,Ofev可竞争性结合于这些胞内受体激酶结构域上的三磷酸腺苷(ATP)结合位点,阻滞胞内信号传导,抑制成纤维细胞的增殖、迁移和转化。此外,Ofev还可抑制以下非受体酪氨酸激酶(nRTK):Lck、Lyn和Src激酶。尚不清楚其抑制FLT3和nRTK对IPF药效的作用。
Ofev推荐剂量为每次150 mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。Ofev应与食物同服,用水送服整粒胶囊。不得咀嚼或碾碎服用。根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。应该在专业的医师指导下服用。如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。
Ofev剂量调整:Ofev的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。可采用完整剂量(每次150 mg,每日两次)或降低的剂量(每次100 mg,每日两次)重新开始Ofev治疗。如果患者不能耐受每次100 mg,每日两次,则应停止Ofev治疗。
参考资料: FDA说明书更新于2024年10月11日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205832
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