曲格列汀(Trelagliptin)是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4,能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌,从而控制血糖水平。该药物于2015年3月26日在日本获准上市,用于二型糖尿病患者的治疗。
那曲格列汀(Trelagliptin)效果如何?
一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀(Trelagliptin)(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。
经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀(Trelagliptin)组和阿格列汀组均显示出非劣效性。
安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀(Trelagliptin)组未见低血糖事件出现,耐受性良好。
曲格列汀每周在相同的一天,早餐前30分钟服用。但有一点需要强调的是,在刚刚开始使用曲格列汀的时候,之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用!需要保持二甲双胍和胰岛素的量,增加曲格列汀,在空腹血糖降低到6的时候,连续观察2周血糖,如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候,才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量,这个减量方案需要严格的遵照医生建议,自己随意减量容易引起高血糖,容易引起血糖波动。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm