尼拉帕利又称MK-4827。CHMP推荐批准尼拉帕利MK-4827作为一种单药疗法,用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。尼拉帕利是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤,导致癌细胞死亡,或是减缓肿瘤生长。 卵巢癌是女性第七大易患的癌症。早期患者无明显症状,大部分患者发现就是晚期,可用的药物较少。尼拉帕利的治疗效果显著,对于患者来说,耐药是不希望看到的结果,那么,服用尼拉帕利可能出现耐药的情况吗?
研究显示,作为新型PARP抑制剂药物尼拉帕利MK-4827被证实可以对铂类化疗敏感的乳腺癌和卵巢癌进行治疗,并不会影响患者最终的治疗效果。然而,耐药是所有靶向药的通病,尼拉帕利也逃不过耐药的最终命运。研究显示,尼拉帕利可以为患者提供平均2年(21个月)之久的无进展生存期,在服用尼拉帕利的患者中,有13%的患者肿瘤无进展的时间可以持续5年甚至更久。而且由于每个患者自身状况不同,产生的耐药时间往往也不尽相同,有的患者吃尼拉帕利一个月出现耐药,有的患者可以服药几年以上都未出现耐药。建议患者在服用尼拉帕利期间定期做好检查,当身体出现耐药现象时及时与医生讨论更换治疗方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793