卡博替尼治疗RET基因重排NSCLC

卡博替尼（Cabozantinib，Cometriq，XL184）是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发。2012年11月19日卡博替尼由美国FDA批准上市。

非小细胞肺癌(NSCLC)患者中RET基因重排在非小细胞肺癌中的发生率为1-2%。RET基因的融合是NSCLC中常见的驱动基因之一，目前在NCCN指南中针对RET融合的肺癌患者推荐使用卡博替尼，卡博替尼对于RET基因重排的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗具有明显活性。

研究表明，卡博替尼总体客观有效率28%，肿瘤控制率接近100%。中位无进展生存期为7个月。卡博替尼40mg每天一次，血药浓度高达643nM，可以抑制ROS1耐药突变。

研究出现常见三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高，丙氨酸氨基转移酶升高，天冬氨酸转移酶升高，血小板减少，低磷血症。未出现与药物相关的死亡事件。