瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂,通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。
Wilhelm等研究发现瑞戈非尼能够明显抑制脑胶质瘤细胞GS9L、结直肠癌细胞Colo-205、乳腺癌细胞 MDA-MB-231、肾癌细胞786-O裸鼠移植瘤生长;并观察到瑞戈非尼能明显降低脑胶质瘤细胞移植瘤体血管的通透性;抑制结肠癌和乳腺癌模型中肿瘤血管新生;免疫组化染色结果显示,在乳腺癌模型中Ki67和pERK1/2的表达明显减少,提示瑞戈非尼抑制癌细胞增殖的机制与阻断 RAF/MEK/ERK信号通路有关。
瑞戈非尼通常以28天为一个周期,每个周期的前21天,每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。 每天在同一时间点服药,用药前用低脂餐(热量少于60卡路里,脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。
目前市面上有两种瑞戈非尼,一种是德国拜耳生产的原研药,一种是孟加拉碧康生产的仿制药。
拜耳公司位于德国的勒沃库森,在六大洲的200个地点建有750家生产厂;拥有120,000名员工及350家分支机构,几乎遍布世界各国。高分子、医药保健、化工以及农业是公司的四大支柱产业。公司的产品种类超过10000种。
在我国上市的瑞戈非尼是德国拜耳公司的原研药,上市之初价格为每盒10080$,一个月大概需要服用三盒。后经医保报销后一个月的开支在16464$左右。
仿制药由于没有高昂的研发成本,所以定价相对较低,孟加拉生产并上市的瑞戈非尼的仿制药是孟加拉碧康生产的规格为40mg*28片,约合人民币2000$,每月大概需要消费6000$左右。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085