帕唑帕尼的说明书
【通用名称】帕唑帕尼
【规格】 200mg/片;400mg/片
【适应证】 帕唑帕尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,适用于治疗晚期肾细胞癌患者。
【给药方法】
800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。
严重肝损伤患者不建议使用。
【不良反应】轻度不良反应:
1、咳嗽:可以口服修正牌金银花颗粒;也可以吃养阴清肺丸。
2、发热:准备好退热贴,最好验血确定是炎症还是肿瘤热。38.5度以上再用退烧药。布洛芬缓释胶囊,可以出汗退烧,还能止痛。
3、神经痛:可单服普瑞巴林,疼痛如果单服止痛药效果不好,可以加服加巴喷丁。
4、胃疼、反酸、恶心、呕吐:可服用达喜,恶心、呕吐之前可服用胃复安。
重度不良反应:
1、高血压:低压超过100对心脑血管损伤较大。地平类降压药会影响靶向药的浓度,可服用沙坦类、普利类降压药。
2.血小板浓度下降:可导致贫血并诱发一系列严重的疾病,如心肺功能衰竭。 可输注新鲜冰冻血浆或冷沉淀。
【药物相互作用】 帕唑帕尼是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制VEGFR-1,VEGFR-2, VEGFR-3,与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制肿瘤浸润和转移。在体外实验中,帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管内皮生长因子诱导的VEGFR 磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体( PDGFR)-α和PDGFR -β,成纤维细胞生长因子受体( FG-FR) -1和-3,干细胞因子受体 K it ,受体诱导T细胞激酶 Itk ,白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 Lck ,以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶c-Fm s 。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465