吉泰瑞是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),吉泰瑞会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。2013年吉泰瑞获美国FDA批准上市,主要用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌的治疗。
对于阿法替尼(吉泰瑞)40mg(每日一次)治疗的患者,因药物不良反应而降低剂量的患者比例LUX-Lung 3 (1200.32)为57%,LUX-Lung 6 (1200.34)为33.1%和LUX-Lung 8 (1200.125)为25%。由于腹泻和皮疹/痤疮不良反应导致停药的患者比例分别为1.3%和0%(LUX-Lung 3), 0%和2.5%(LUX-Lung 6)以及3.8%和2.0%(LUX-Lung 8)。
临床研究中,EGFR突变阳性或突变富集的NSCLC患者人群接受阿法替尼(吉泰瑞)单药治疗的常见ADR(腹泻和皮疹/痤疮)。但是吉泰瑞的副作用可能非常易于控制。吉泰瑞的副作用通常可以预测其起效,持续时间和严重程度。吉泰瑞的副作用几乎总是可逆的,并且在治疗完成后会消失。
GioTag的试验中随后的一项分析评估了(来自美国)拥有电子健康记录的亚组患者的更新数据。电子数据的使用促进了快速分析,也代表了两阶段过程的第一步。中位随访30.3个月后,真实世界中的获得性 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌患者中位总生存期几乎达到3年半(41.3个月),更新后的两年总生存率达到80%。
近50年来许多国家都报道肺癌的发病率和死亡率均明显增高,男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位,吉泰瑞是治疗肺癌的第二代的靶向药,优势是针对EGFR或HER2罕见基因突变有着较好的疗效,并能作用在整个ErbB家族中,为我国肺癌患者提供了新的治疗希望。