吉非替尼(易瑞沙)是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,易瑞沙广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实易瑞沙对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼(易瑞沙)迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。
吉非替尼(易瑞沙)成人推荐剂量为250mg(1片),1日1次,口服,空腹或与食物同服。如果有吞咽困难,可将易瑞沙片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将吉非替尼(易瑞沙)片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。需因下述情况不同调整易瑞沙给药剂量:年龄、体重、性别、种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
吉非替尼(易瑞沙)起效迅速,平均用药8~10天可使症状缓解。如果有效,多数在用药1个月时即可体现。皮疹为常见不良反应,应注意不用碱性化学日用品,如肥皂等清洗皮肤,仅用清水即可。皮肤破溃或有脓包时要注意避免感染,必要时请皮肤科大夫处理。无症状的中度转氨酶升高不需停药,部分患者可自行恢复。但若出现中度转氨酶升高,最好先停药,等恢复后再重新用药。
参考资料: FDA说明书更新于2021年5月5日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532
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