吉非替尼(Gefitinib)是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。2003年吉非替尼(Gefitinib)首次获批在美国上市,2011年吉非替尼(Gefitinib)在中国上市。
吉非替尼(Gefitinib)成人推荐剂量为250mg(1片),1日1次,口服,空腹或与食物同服。如果有吞咽困难,可将吉非替尼(Gefitinib)片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将吉非替尼(Gefitinib)片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。需因下述情况不同调整吉非替尼(Gefitinib)给药剂量:年龄、体重、性别、种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。吉非替尼(Gefitinib)剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量。
吉非替尼的适用人群有哪些?
吉非替尼(Gefitinib)的适用人群为既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。吉非替尼能广泛抑制裸鼠异种移植人肿瘤细胞的生长和血管生成 在体外,吉非替尼(Gefitinib)能增加人肿瘤细胞系的凋亡,抑制血管生成因子的入侵和分泌。 动物实验或体外研究证实吉非替尼可提高化疗、放疗和激素治疗的抗肿瘤活性。
参考资料: FDA说明书更新于2021年5月5日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532
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