舒尼替尼临床研究之肺癌

舒尼替尼(索坦,sunitinib,Sutent,Sunitix)是一种多靶点的生物靶向药物，能同时抑制多条信号传导通路，具有抗肿瘤和抗血管生成作用．舒尼替尼在肾细胞癌(Renal cell carcinoma，RCC)和胃肠道间质瘤(Gastrointestinal stromal tumor，GIST)的临床前和临床研究中均显示出了确切的抗肿瘤效应。

2006年年1月份美国食品和药物管理局(FDA)正式批准了舒尼替尼用于治疗上述两种肿瘤。此外，舒尼替尼在其它实体瘤的研究中也显示出了一定的作用。

2006年，Socinski等已报道舒尼替尼间断给药(4／2方案)治疗晚期NSCLC的PR率为11％。

2007年ASC0年会上，报道了这项II期临床试验连续给药方式的结果．47名患者入组。中位年龄为60岁；男性占57％；ECoG PS 0／i／2分别为49％／49％／2％；腺癌53％，鳞状细胞癌15％，其它占32％；l例(2％)PR。8例(17％)SD超过3个月。中午PFS为12.1周。

治疗相关的严重的副反应包括充血性心力衰竭(1名患者)、胃肠道出血(1名)、低镁血症(1名)和乏氧性呼吸衰竭(1名)。其中有一名患者出现治疗相关性充血性心力衰竭而死亡。

研究结果显示舒尼替尼总体耐受性好，大部分的毒副反应为1／2度。而关于联合用药方面的研究目前仅公布了I期试验的结果，初步显示舒尼替尼联合吉西他滨和顺铂治疗晚期NSCLC是安全、能耐受的，进一步的研究目前仍在进行。

舒尼替尼是一种口服的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制0VEGFR、PDGFR、Kit和RET等酪氨酸激酶而阻断信号传导通路，最终影响恶性肿瘤的生长、增殖和转移。