阿比特龙（泽珂）效果如何？

阿比特龙（泽珂）是一种雄激素合成抑制剂，可特异性抑制CYP17（17α羟化酶和c17,20裂解酶）的活性，而CYP17是雄激素合成的必须酶，如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素，达到抑制疾病进展的目的。

2015年国家食品药品监督管理总局已经批准药品泽珂（ZYTIGA），即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。

前列腺癌细胞的生长离不开雄性激素的支持，二线激素治疗药物联合酮康唑或阿比特龙是推向临床的新方法。酮康唑对雄激素合成信号通路中的几种酶类具有抑制作用,但是其抑制活性为非选择性抑制且活性较弱、耐受性差。醋酸阿比特龙可在体内转化为阿比特龙，抑制17a-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17),从而抑制雄激素的生物合成，在小鼠的药代动力学模型中其对于CYP17的抑制性远远超过酮康唑。

临床实验中，化疗后再使用阿比特龙的中位生存期为15.8个月，对比安慰剂组的中位生存期为11.2个月；化疗前使用阿比特龙的中位生存期为34.7个月，对比安慰剂组的中位生存期为30.3个月，病情较轻未化疗过的患者中位生存时间可达53.6个月。发生第一次骨骼相关事件的中位时间，阿比特龙组明显比安慰剂组延后，分别为25.0个月和20.3个月。

大型三期随机对照临床试验均已证明，对未经化疗或者化疗失败的转移性CRPC( mCRPC)患者，醋酸阿比特龙联合小剂量泼尼松能够显著提高患者生存时间、延缓疾病进展、缓解疾病症状、提高患者生命质量。已发表的经济学分析表明，在化疗后的人群中，阿比特龙（泽珂）方案相对于其他新治疗方案具有成本效益优势。